[發明專利]長春西汀的干乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910135791.8
• 申請日: 2009-04-28
• 公開（公告）號: CN101874776A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: 梅興國;李煜蒙;張小娟
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4375;A61K47/44;A61P9/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種干乳劑，其包含作為活性成分的治療有效量的長春西汀、油、乳化劑和保護劑。

2.根據權利要求1的干乳劑，其用水復溶后，所得乳濁液的乳滴算術平均徑小于1000nm，該乳滴算術平均徑優選為50至1000nm，更優選為100至800nm，再優選為150至600nm，再更優選為200至500nm。

3.根據權利要求1或2的干乳劑，其中所述的油選自下列的一種或多種的組合：中鏈油、大豆油、紅花油、茶油、橄欖油、花生油、芝麻油、椰子油和玉米油。

4.根據權利要求1或2的干乳劑，其中所述的乳化劑是選自下列的一種或多種的組合：卵磷脂、腦磷脂和大豆磷脂。

5.根據權利要求1或2的干乳劑，其中所述的保護劑是選自下列的一種或多種的組合：麥芽糖、蔗糖、海藻糖、葡萄糖、乳糖、半乳糖、果糖、甘露醇、山梨醇、木糖和木糖醇。

6.根據權利要求1至5任一項的干乳劑，其中所述的長春西汀與油的重量比為1∶10至1∶200(w/w)，優選為1∶10至1∶150(w/w)，更優選為1∶10至1∶100(w/w)，再優選為1∶10至1∶50(w/w)。

7.根據權利要求1至5任一項的干乳劑，其中所述的乳化劑是所述油重量的4至30％(w/w)，優選為5至30％(w/w)，更優選為5至20％(w/w)，再優選為6至15％(w/w)。

8.根據權利要求1至5任一項的干乳劑，其中所述的保護劑的重量是所述油重量的1～10倍，優選1.5至8倍，更優選2至7倍，更優選2至6.8倍。

9.根據權利要求1至5任一項的干乳劑，其中所述的長春西汀是所述干乳劑總重量的0.01至10％(w/w)，優選為0.05至8％(w/w)，更優選為0.1至5％(w/w)，再優選為0.15至4％(w/w)。

10.制備權利要求1至9任一項的干乳劑的方法，其包括使權利要求1至8任一項的干乳劑中的各組分配在水中制成水包油型的預配乳液的步驟，以及將該預配乳液中的水除去的步驟。

11.一種乳液，其中包含權利要求1至9任一項的干乳劑的各組分以及作為基質的溶媒。

12.權利要求1至9任一項的干乳劑在配制靜脈注射用藥物中的用途。