[發(fā)明專利]一種馬來酸桂哌齊特脂微球制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910131199.0
• 申請日: 2009-04-08
• 公開（公告）號: CN101518513A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發(fā)明（設計）人: 鄧菊娟
• 申請（專利權）人: 鄧菊娟
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/496;A61K47/44;A61K47/24;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
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1.一種馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其以馬來酸桂哌齊特為活性成分，加上藥學上常用的乳化劑、助乳化劑、抗氧劑、注射用油、注射用水制備而成的脂微球注射制劑，其特征在于各組分按重量百分比為：馬來酸桂哌齊特0.1％-10％，乳化劑1％-20％，助乳化劑1％-15％，抗氧劑0.1％-3％，注射用油1％-50％，注射用水20％-80％，并且所述的乳化劑為蛋黃磷脂，所述的注射用油為注射用花生油。

2.根據(jù)權利要求1所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于各組分按重量百分比為：馬來酸桂哌齊特1％-5％，乳化劑5％-15％，助乳化劑2％-8％，抗氧劑0.5％-2％，注射用油5％-40％，注射用水25％-70％。

3.根據(jù)權利要求1-2任一項所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于通過包含如下步驟的方法制備而成脂微球注射制劑：

(1)將馬來酸桂哌齊特和抗氧劑溶于注射用花生油中，得油相；

(2)將乳化劑、助乳化劑溶于注射用水中，得水相；

(3)將油相和水相混合，攪拌乳勻成脂微球。

4.根據(jù)權利要求1-2任一項所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于所述的抗氧劑為甲醛合亞硫酸氫鈉、維生素E、沒食子酸丙酯、特丁基對苯二酚、抗壞血酸棕櫚酸酯、叔丁基對羥基茴香醚的一種或多種。

5.根據(jù)權利要求1-2任一項所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于所述的助乳化劑可以為C₁₀-C₂₀的脂肪酸或其生理上可接受的鹽中的一種或多種。

6.根據(jù)權利要求5所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于所述的C₁₀-C₂₀的脂肪酸為硬脂酸、油酸、亞油酸、棕櫚酸、亞油精酸或十四烷酸。

7.根據(jù)權利要求1所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于按重量份各組分為：馬來酸桂哌齊特80份，蛋黃磷脂250份，棕櫚酸65份，叔丁基對羥基茴香醚40份，注射用花生油600份，注射用水1200份。

8.根據(jù)權利要求1所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于按重量份各組分為：馬來酸桂哌齊特320份，蛋黃磷脂400份，油酸450份，抗壞血酸棕櫚酸酯150份，注射用花生油2000份，注射用水6000份。

9.根據(jù)權利要求1所述的馬來酸桂哌齊特脂微球制劑，其特征在于按重量份各組分為：馬來酸桂哌齊特40份，蛋黃磷脂90份，亞油精酸50份，維生素E?18份，注射用花生油300份，注射用水800份。

10.一種權利要求1-8任一項所述馬來酸桂哌齊特脂微球制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將馬來酸桂哌齊特和抗氧劑溶于注射用花生油中，得油相；

(2)將乳化劑、助乳化劑溶于注射用水中，得水相；

(3)將油相和水相混合，攪拌乳勻成脂微球，過濾，充氮，灌封，滅菌，即得馬來酸桂哌齊特脂微球注射制劑。