[發明專利]一種含替加氟、吉美斯他和氧嗪酸鉀的膠囊制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910127355.6
• 申請日: 2009-03-09
• 公開（公告）號: CN101574326A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發明（設計）人: 趙志全;郝貴周
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/53;A61K47/40;A61P35/00;A61K31/513;A61K31/4412
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1.一種以替加氟、吉美斯他和氧嗪酸鉀為活性成分的膠囊制劑，其特征在于該膠囊制劑含有替加氟微丸、吉美斯他微丸和氧嗪酸鉀微丸，所含微丸由活性藥物成分、稀釋劑、粘合劑和表面活性劑構成，所述的稀釋劑為微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、木糖醇、微粉硅膠、預膠化淀粉、甘露醇、糖粉、蔗糖、淀粉糊精、羧甲基纖維素鈉和淀粉中的一種或多種，所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羥丙甲基纖維素、乙基纖維素、預膠化淀粉或羧甲基纖維素鈉的水溶液，所述的表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、對十二烷基苯磺酸鈉、辛烷基磺酸鈉或辛烷基硫酸鈉中的一種或多種；

其中所述的膠囊制劑微丸的制備方法，包含以下步驟：

(1)?將替加氟、吉美斯他或氧嗪酸鉀分別過100目篩，加入輔料后混合均勻，加入8~20%的粘合劑制備軟材，12~28目孔徑擠成為0.5~5cm的條狀物；

(2)?將拋丸機底部轉盤轉速調節為300~1200rpm，鼓風機頻率在8~30HZ，使條狀物在流化床內流化滾圓0.5~10min，干燥，適當篩分，即得。

2、根據權利要求1所述的膠囊制劑，其特征在于活性藥物成分的摩爾比為：替加氟:吉美斯他:氧嗪酸鉀＝1﹕0.1~5﹕0.1～5。

3、一種制備權利要求1或2所述膠囊制劑微丸的方法，包含以下步驟：

(1)?將替加氟、吉美斯他或氧嗪酸鉀分別過100目篩，加入輔料后混合均勻，加入8~20%的粘合劑制備軟材，12~28目孔徑擠成為0.5~5cm的條狀物；

(2)?將拋丸機底部轉盤轉速調節為300~1200rpm，鼓風機頻率在8~30HZ，使條狀物在流化床內流化滾圓0.5~10min，干燥，適當篩分，即得。

4、一種制備權利要求1或2所述膠囊制劑微丸的方法，包含以下步驟：

(1)?將替加氟、吉美斯他或氧嗪酸鉀分別過100目篩，加入輔料后混合均勻，加入8~20%的粘合劑制備軟材，軟材過12~28目制備成濕度適宜的顆粒；

(2)?將拋丸機底部轉盤轉速調節為300~1200rpm，鼓風機頻率在8~30HZ，使顆粒在流化床內流化滾圓0.5~10min，干燥，適當篩分，即得。

5、一種制備權利要求1或2所述膠囊制劑微丸的方法，包含以下步驟：

(1)?取30~40目之間的空白丸芯，倒入流化床內，開啟鼓風機，鼓風流量為20×20L/min，加熱，使物料的預熱溫度為30~60℃，主機轉速為100r~1200r/min，使空白丸芯流化均勻；

(2)?配制一定濃度的粘合劑，啟動蠕動泵，噴入粘合劑，泵的轉速調至5~15r/min；

(3)?將替加氟、吉美斯他和氧嗪酸鉀及各自的輔料分別過60~200目篩，加入流化床內，調節供粉速度：5~15r/min，噴氣流量：10~20r/min，噴氣壓力：0.5~0.6Mpa，使微丸放大，當微丸增至40~60目時，出鍋，40℃烘干。

6、一種制備權利要求1或2所述膠囊制劑微丸的方法，包含以下步驟：

(1)?取替加氟、吉美斯他和氧嗪酸鉀與各自輔料混勻，加入5~20%粘合劑，過12~28目篩制濕顆粒；

(2)?把濕顆粒置于60~80r/min的包衣鍋中，密封滾動10~30min后，開蓋，鍋壁加熱至40~60℃，干燥滾動1~2h，傾倒出微丸置烘箱中干燥，篩分，即得。