[發(fā)明專利]孕烷二酮或二醇作為神經(jīng)鎮(zhèn)痛劑的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910126415.2
• 申請(qǐng)日: 2002-08-28
• 公開（公告）號(hào): CN101590062A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·S·古德恰爾德;R·內(nèi)德森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 莫拿什大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/57
• 分類號(hào): A61K31/57;A61K31/573;A61J1/03;A61P25/04;A61P25/20
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
• 代理人: 陳文青

1.一種在哺乳動(dòng)物對(duì)神經(jīng)性疼痛的反應(yīng)中誘導(dǎo)止痛的方法，其特征在于， 該方法包括給予哺乳動(dòng)物有效劑量的式I化合物。

式I

其中

R₁是H、OH、C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄烷酰基或-OR；

R₂是H、OH、OR或＝O；

R₃是H、OH或C₁-C₄烷基；

R₄是H、OH、＝O、C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄烷酰基或-OR；

R₅是H、OH、C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄烷酰基或-OR；

R₆是H、OH、＝CH2或C₁-C₄烷基；

R₇是H、OH、鹵素、C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄烷酰基、SH、SR或-OR；

R是C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基或C₂-C₄烷酰基；

或其藥學(xué)上可接受的衍生物。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中R₇是OH、SH、OR或SR。

3.如權(quán)利要求1所述的方法，其中

R₁是H、OH或甲基；

R₂是OH；

R₃是H或甲基；

R₄是H、OH或＝O；

R₅是H、OH或甲基；

R₆是H或甲基；

R₇是OH、OCOCH₃、SH、SCOCH₃、Cl、Br或F。

4.如權(quán)利要求2所述的方法，其中R₁是H，R₂是α構(gòu)象的OH，R₃是甲基， R₇是OH或OR。

5.如權(quán)利要求3所述的方法，其中R₃是α構(gòu)象的甲基。

6.如權(quán)利要求1所述的方法，其中R₂或R₄是＝O。

7.如權(quán)利要求1所述的方法，其中R₂和R₇獨(dú)立選自O(shè)H和OR。

8.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式I化合物是瞢alpha-dolone醋 酸鹽。

9.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式I化合物口服給藥。

10.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式I化合物的給藥方式是靜脈內(nèi)、 肌肉內(nèi)、腹膜內(nèi)、胃內(nèi)、小腸內(nèi)、透皮或鞘內(nèi)給藥。

11.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述神經(jīng)性疼痛選自單神經(jīng)根病、三叉 神經(jīng)痛、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、幻肢痛、復(fù)合性區(qū)域疼痛綜合征、與AIDS和感染人 類免疫缺陷病毒相關(guān)的神經(jīng)性疼痛，以及藥物引起的和糖尿病神經(jīng)病變。

12.如權(quán)利要求1所述的方法，其中式I化合物給予最大課題約2g/70kg每 6小時(shí)。