[發明專利]化療劑的應用

無效

• 申請號: 200910118327.8
• 申請日: 2000-12-22
• 公開（公告）號: CN101513405A
• 公開（公告）日: 2009-08-26
• 發明（設計）人: H-H·舒爾茨;G·施林巴赫
• 申請（專利權）人: H-H·舒爾茨;G·施林巴赫
• 主分類號: A61K31/4709
• 分類號: A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/496;A61K31/5383;A61P17/02;A61P31/00;A61P17/10;A61P1/02;A61P1/00;A61P3/10
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司
• 代理人: 程 偉

本申請是申請號為00819067.4，申請日為2000年12月22日，發明名稱為“化療劑的應用”的中國專利申請的分案申請。?

技術領域

本發明涉及化療劑用于制備局部和/或局限性治療由細菌引起的疾病的藥品的應用和/或制備人或動物的預防性藥品的應用。?

背景技術

細菌可能會引起許多疾病，并且還可能會妨害傷口的愈合。例如，在口腔學領域中，牙齒腐爛(齲齒)就是由口腔中特定的微生物引起的。口腔細菌可將飲食中的碳水化合物轉化成能夠溶解牙釉質(enamelum)和牙本質(dentinum)的酸。如果牙釉質表面破損，那么細菌就可以進入到其下的牙本質中。放射狀的牙本質小管含有髓突起，所以可以被全部或部分感染，且隨后隨著情況的發展會出現髓質炎癥。髓質的炎癥作用會增加充血。由于髓質集中在堅硬的髓質腔中，所以不能膨脹，會產生疼痛。如果放任這種情況的發展，那么隨后會產生髓質組織的壞死和細菌分解(壞疽)。如果不將該壞疽的物質除去，那么接下來在根端外部會發生炎癥。壞疽、囊腫、成瘺或膿腫都可能形成。在這一階段氣體的形成也可以加劇疼痛。?

牙周組織的炎癥也涉及細菌。牙周組織由牙齦、輻射狀的環形韌帶、牙周膜和中間的夏皮氏纖維組成。炎癥、牙周炎能影響個別區域或整個牙周組織。牙周炎，如骨疽，是由于齒齦邊緣的牙斑而引起的，牙斑是由于含鈣物質浸潤而在牙齒表面形成的堅硬的牙垢。生活在牙垢中的細菌形成能引起牙周疾病的代謝產物。牙齦逐漸萎縮，牙周膜和牙槽骨開始分離。感染部位形成于組織周圍。隨后是牙骨的持續毀壞和疏松，最后導致牙齒的脫落。口腔中的損傷也可以導致機體其它器官的疾病。?

氫氧化鈣或氧化鋅/丁香油(丁香酚)也被用于深度齲的治療，二者都是用于髓暴露且牙本質覆蓋層仍未完好的情況。將被感染和壞死的牙髓盡可能的除去，然后將髓腔用合適的基礎填充物進行填充。如果該髓是壞疽性的，僅僅當被污染的牙根管體系和牙根管附近的牙本質可以進行消毒的條件下這種治療才能取得成功。這種治療的主要問題是難以接近牙根管的被感染的尖端三角區的細菌，需要使用各種儀器費很大的力氣才能將這些細菌清除掉。因此壞疽的治療通常使用一種妥協性的解決方案，這種方案被一些學派完全排斥。實際上，壞疽治療的禁忌癥是多根牙，其頂端的突起用X射線是可見的。在這些情況中都建議拔牙。牙周疾病都是通過除去齦下的凝聚物來進行治療的。其它的治療方法是使用一些藥物，如腐蝕劑、抗炎藥物或維他命。?

口腔中的感染是使用抗生素和具有抗菌作用的化療劑來進行處理的，雖然僅在決定性診斷之后才能給予這些物質。優選的物質是抗生素如青霉素G或口服性青霉素。可能可供替代的另一種選擇是紅霉素、林可霉素、克林霉素，以及如果合適的話，磺胺藥物。在革蘭氏陰性菌合并感染的情況中優選的物質是廣譜青霉素如氨芐青霉素，該物質可任選被四環素所替代。抗生素和化療劑總是被全身給藥。根據盛行的思想學派，用于全身化學治療的物質不能被用作局部用抗生素。?

B.M.Owens和N.J.Schuman(Journal?of?Clinical?Pediatric?Dentistry，1994(Winter)，18，129-134；在Medline中被引用，AN?94331337)公開了目前在牙科用藥中經常使用的抗菌劑。根據這些作者的公開，有兩類性質截然不同的抗菌物質，即被稱為抗生素的由真菌(青霉菌素類和頭孢菌素類)、細菌和放射菌類(氨基糖苷類)產生的天然物質以及它們的衍生物，和被稱為化療劑的合成而得的化合物(磺胺類和喹諾酮類)。在抗生素組中重要的牙用藥物是青霉素類、頭孢菌素類和氨基糖苷類，以及紅霉素類。因為它們良好的療效、低花費和易于應用，如果不是最嚴重的牙源性感染，那么這些抗生素在多數情況中都是優選的物質。在牙科用藥中，合成而得的物質的應用價值較小。根據盛行的思想學派，它們的特征是花費高、缺乏效力以及對病人有毒性。?

S.Eick等(Int.J.Antimicrob.Agents，1999，12，41-46)用現代抗?生素和化療劑進行的體外實驗研究了能導致進行性牙周炎或牙源性膿腫的微生物的抗菌劑敏感性，其中所說的現代抗生素和化療劑如青霉素、阿莫西林、頭孢西丁、氯潔霉素、強力霉素、甲硝噠唑和卷須霉素。其結果推薦使用氯潔霉素進行抗菌治療。?