[發(fā)明專利]硫代膦酸酯核苷酸化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910116015.3
• 申請日: 2009-01-07
• 公開（公告）號: CN101463045A
• 公開（公告）日: 2009-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 徐奎;魏偉;劉經(jīng)星
• 申請（專利權(quán)）人: 合肥恒星藥物研究所
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12;A61P1/16;A61P31/18
• 代理公司: 安徽省合肥新安專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 吳啟運

1.一種硫代膦酸酯核苷酸化合物，其特征在于：由以下通式(I)所示的化合物或其藥用鹽：

式中，R₁選自氫原子或者C₁～C₄的烷基；R₂選自異丙基或異丙氧基或異丁基或異丁氧基或特丁基或環(huán)丁基或環(huán)戊基或1-甲基丙基或2-甲基丁基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物，其特征在于：式中R₁為氫原子或甲基，R₂選自異丙基或異丙氧基或異丁基或環(huán)丁基或環(huán)戊基或1-甲基丙基或2-甲基丁基。

3.根據(jù)權(quán)利要求或1或2所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物，其特征在于：所述的可藥用鹽選自甲磺酸鹽或苯磺酸鹽或?qū)妆交撬猁}或酒石酸鹽或富馬酸鹽或馬來酸鹽或枸櫞酸鹽或檸檬酸鹽或乳酸鹽或蘋果酸鹽或杏仁酸鹽。

4.如權(quán)利要求1所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物的用途，其特征在于：硫代膦酸酯核苷酸化合物在制備抗乙型肝炎病毒和抗艾滋病病毒藥物中的應(yīng)用。

5.硫代膦酸酯核苷酸化合物或它們的可藥用鹽，其特征是這些化合物是：

I₁：(R)-9-(2-[雙-(異丙氧基酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；

I₂：9-(2-[雙-(異丙氧基酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；

I₃：(R)-9-(2-[雙-(異戊酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；

I₄：9-(2-[雙-(異戊酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；

I₅：(R)-9-(2-[雙-(環(huán)戊甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；

I₆：9-(2-[雙-(環(huán)戊甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；

I₇：(R)-9-(2-[雙-(環(huán)丁甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；

I₈：9-(2-[雙-(環(huán)丁甲酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤；

I₉：(R)-9-(2-[雙-(2-乙基丁酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-丙基)-腺嘌呤；

I₁₀：9-(2-[雙-(2-乙基丁酰氧基甲氧基)-硫代膦酰基甲氧基]-乙基)-腺嘌呤。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物或它們的可藥用鹽，其特征在于：所述的可藥用鹽選自甲磺酸鹽或苯磺酸鹽或?qū)妆交撬猁}或酒石酸鹽或富馬酸鹽或馬來酸鹽或枸櫞酸鹽或檸檬酸鹽或乳酸鹽或蘋果酸鹽或杏仁酸鹽。

7.如權(quán)利要求6中所述的硫代膦酸酯核苷酸化合物的用途，其特征在于：硫代膦酸酯核苷酸化合物在制備抗乙型肝炎病毒和抗艾滋病病毒藥物中的應(yīng)用。