[發明專利]酪氨酸激酶不可逆抑制劑、其藥物組合物及其用途無效
| 申請號： | 200910111213.0 | 申請日： | 2009-03-05 |
| 公開（公告）號： | CN101824029A | 公開（公告）日： | 2010-09-08 |
| 發明（設計）人： | 張承智;鄭立謀 | 申請（專利權）人： | 廈門艾德生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D405/14;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/517;A61K31/5377;A61P43/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204 | 代理人： | 張松亭 |
| 地址： | 361000 福建省廈門市海滄*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 酪氨酸 激酶 可逆 抑制劑 藥物 組合 及其 用途 | ||
1.通式(I)的酪氨酸激酶不可逆抑制劑：
或其在藥學上可用的鹽，其中，
X表示N或C-CN；
m表示0、1或2；
n表示1、2或3；
q表示0或1；
R1表示H、C1-4烷基或者鹵素；
R2從以下基團中篩選出：H、-CN、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基或C2-4炔基；
R3從以下基團中選出：H、鹵素、-CN、C1-4烷基、乙炔基、炔丙基或*-O(CH2)pAr，其中p表示0、1或2，Ar代表苯基、吡啶基、噻唑基或者吡嗪基，其中Ar可選擇性地攜帶1～2個選自鹵素或C1-4烷基的取代基；
R2和R3可以結合在一起，與連接它們的碳原子聚合在一起形成融合的5元或者6元的飽和或不飽和環，或者形成融合的雜環，其中結合的R2和R3基團以下式表示：
其中Ar’和Ar”各自獨立地表示苯、吡啶基、噻唑基或者吡嗪基，其中Ar和Ar”可選擇性地攜帶1～2個選自鹵素或C1-4烷基的取代基；
R4從以下基團中篩選：H、-CN、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基或C2-4炔基；
R5表示H或鹵素；
R6從以下基團中篩選：H、-CN、鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-O-C1-6環炔、-O-C1-6雜環，其中所說的烷氧基、環炔或雜環基團可選擇性地攜帶1～2個羥基、C1-6烷氧基、NH(C1-4烷基)或者N(C1-4烷基)2；
R7從以下基團中篩選：H或C1-6烷基，其中所說的烷基可選擇性地攜帶1或2個羥基、C1-6烷基、NH(C1-4烷基)或者N(C1-4烷基)2；
R8表示鹵素、羥基或C1-4烷基，其中所說的烷基可選擇性地攜帶1～2個羥基、C1-6烷基、NH(C1-4烷基)或者N(C1-4烷基)2。
2.根據權利要求1中所述的酪氨酸激酶不可逆抑制劑，其特征在于：m是0，n是1，q是0。
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