[發明專利]載藥聚乳酸微泡超聲造影劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910111163.6
• 申請日: 2009-02-27
• 公開（公告）號: CN101502660A
• 公開（公告）日: 2009-08-12
• 發明（設計）人: 張其清;朱佩娟;周春曉;盤捷;侯振清
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: A61K49/22
• 分類號: A61K49/22;A61K31/4745;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所
• 代理人: 陳永秀;馬應森

1.載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于包括外膜材料、主藥和充載氣體，外膜材料為聚乳酸，主藥為10-羥基喜樹堿，充載氣體為全氟丙烷。

2.如權利要求1所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于所述10-羥基喜樹堿按質量/體積比的濃度為3～5mg/mL。

3.如權利要求1所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于所述聚乳酸按質量/體積比的濃度為0.025～0.030g/mL。

4.如權利要求1所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于所述聚乳酸為消旋聚乳酸。

5.如權利要求1所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

1)將HCPT原料藥溶于NaOH溶液中，制備成HCPT濃度為3～5mg/mL的內水相；

2)用二氯甲烷溶解PDLLA粉末，按質量百分比，加入體系總量1.0％～2.0％的乳化劑，混合均勻，制成PDLLA濃度為0.025g～0.030g/mL的外油相；

3)按內水相∶外油相體積比為1∶8～10，將內水相加入到外油相中，超聲作用下，制備成W/O初乳液；

4)將聚乙烯醇溶解于蒸餾水中，制成PVA濃度為1.0％～4.0％的外水相；

5)將初乳液轉入SPG微膜乳化器壓力艙中，選擇1.1μm～2μmSPG膜，調節氮氣壓力為40～45kpa，按初乳∶外水相體積比為1∶8～10，將初乳液過SPG膜進入外水相中得穩定的W/O/W復乳；

6)磁力攪拌，使油相完全揮發，PDLLA固化成包膜，離心收集微泡沉淀，洗滌，冷凍干燥，獲得白色粉末狀載藥微泡樣品；

7)用C₃F₈對載藥微泡樣品充氣，反復3～5次，得載藥聚乳酸微泡超聲造影劑。

6.如權利要求5所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于在步驟1)中，NaOH溶液的pH值為9.0。

7.如權利要求5所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于在步驟2)中，所述乳化劑為司盤-80或司盤-60。

8.如權利要求5所述的載藥聚乳酸微泡超聲造影劑，其特征在于在步驟3)中，所述超聲為(80～100)W·10S·(8～10)次。