[發明專利]3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽及其制備方法和應用無效
| 申請號： | 200910104466.5 | 申請日： | 2009-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN101613271A | 公開（公告）日： | 2009-12-30 |
| 發明（設計）人： | 李學剛;朱小康;葉小利 | 申請（專利權）人： | 西南大學 |
| 主分類號： | C07C65/40 | 分類號： | C07C65/40;C07C51/16;A61K31/192;A61P31/00;A61P3/06;A61P3/10 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷氧基 羧基 大黃 藥用 及其 制備 方法 應用 | ||
1.具有通式(I)的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽：
式中，R為碳原子數為2～24的直鏈或支鏈烷基。
2.根據權利要求1所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽，其特征在 于：所述R為碳原子數為2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22或24的 直鏈或支鏈烷基。
3.權利要求1所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽的制備方法，其 特征在于：包括以下步驟：
a、將大黃素(II)與鹵代烷在溶劑中、堿存在下反應制得3-烷氧基大黃素醚 (III)；化學反應式如下：
b、將步驟a所得3-烷氧基大黃素醚(III)與乙酸酐在堿催化下反應制得3-烷 氧基-1，8-二乙酰基大黃素醚(IV)；化學反應式如下：
c、將步驟b所得3-烷氧基-1，8-二乙酰基大黃素醚(IV)與氧化劑反應制得3- 烷氧基-1，8-二乙酰基-6-羧基大黃酸(V)；化學反應式如下：
d、將步驟c所得3-烷氧基-1，8-二乙酰基-6-羧基大黃酸(V)與堿作用脫去乙 酰基，再加酸酸化，即得3-烷氧基-6-羧基大黃酸(I)；化學反應式如下：
在上述化學反應式中，R具有權利要求1所給定義。
4.根據權利要求3所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽的制備方法， 其特征在于：所述步驟a是將大黃素與鹵代烷在N，N-二甲基甲酰胺中、碳酸鈉 存在下反應制得3-烷氧基大黃素醚。
5.根據權利要求3所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽的制備方法， 其特征在于：所述步驟b是將步驟a所得3-烷氧基大黃素醚與乙酸酐在吡啶催 化下反應制得3-烷氧基-1，8-二乙酰基大黃素醚。
6.根據權利要求3所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽的制備方法， 其特征在于：所述步驟c是將步驟b所得3-烷氧基-1，8-二乙酰基大黃素醚與三 氧化鉻在冰乙酸和乙酸酐存在下反應制得3-烷氧基-1，8-二乙酰基-6-羧基大黃 酸。
7.權利要求1所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽在制備抗菌藥物 中的應用。
8.權利要求1所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽在制備降血脂藥 物中的應用。
9.權利要求1所述的3-烷氧基-6-羧基大黃酸或其可藥用鹽在制備降血糖藥 物中的應用。
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