[發明專利]一種富馬酸喹硫平的制備工藝無效
| 申請號： | 200910101785.0 | 申請日： | 2009-08-17 |
| 公開（公告）號： | CN101619047A | 公開（公告）日： | 2010-01-06 |
| 發明（設計）人： | 鄧莉平;陶偉鋒;呂建國;樊友斌;顏平秋;謝立龍 | 申請（專利權）人： | 浙江蘇泊爾制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D281/16 | 分類號： | C07D281/16 |
| 代理公司： | 浙江翔隆專利事務所 | 代理人： | 張建青 |
| 地址： | 312071浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 富馬酸喹硫平 制備 工藝 | ||
【權利要求書】：
1、一種富馬酸喹硫平的制備工藝，包括以下反應步驟：
①固體三光氣與原料二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓-11-(10H)酮在堿性物質和有機溶劑中進行氯化反應，制得含氯化物的有機溶劑；
②氯化物存在于有機溶劑中無需分離，直接與1-(2-羥乙氧基)乙基哌嗪在縛酸劑存在下縮合得到喹硫平自由堿；
③喹硫平自由堿再與富馬酸成鹽得到目標產物富馬酸喹硫平。
2、根據權利要求1所述的富馬酸喹硫平的制備工藝，其特征在于所述的氯化反應中，三光氣與二苯并[b，f][1，4]硫氮雜卓-11-(10H)酮的摩爾比為0.335～0.5∶1，反應溫度為-5～40℃，反應時間為2～4.5小時。
3、根據權利要求2所述的富馬酸喹硫平的制備工藝，其特征在于所述氯化反應中使用的有機溶劑為甲苯、二甲苯、環己烷或正己烷。
4、根據權利要求2或3所述的富馬酸喹硫平的制備工藝，其特征在于所述氯化反應中使用的堿性物質為有機堿類或無機堿類，堿性物質與三光氣的摩爾比為3∶1。
5、根據權利要求4所述的富馬酸喹硫平的制備工藝，其特征在于所述的有機堿類為吡啶、三乙胺或叔丁胺。
6、根據權利要求4所述的富馬酸喹硫平的制備工藝，其特征在于所述的無機堿類為碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉或碳酸氫鉀。
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