[發明專利]一種芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法

有效

• 申請號: 200910101328.1
• 申請日: 2009-07-30
• 公開（公告）號: CN101619042A
• 公開（公告）日: 2010-01-06
• 發明（設計）人: 沈振陸;洪一敏;莫衛民;何小飛;胡信全
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: C07D239/90
• 分類號: C07D239/90;C07D471/04;C07D239/70;C07D495/04
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司
• 代理人: 黃美娟;王 兵

1.一種如式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)所示的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述的方法為：如式(V)、式(VI)、(VII)或式(VIII)所示的鄰氨基芳香酸類化合物與如式(IX)所示的醋酸脒類化合物以物質的量比為1∶1.2～5混合，研磨均勻后，在微波輻射條件下反應完全，反應結束后，反應混合物經后處理得到相應的如式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)所示的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物；所述微波輻射的功率為250～450W；

式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、(VII)或式(VIII)?中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃或R₁₄各自獨立為H、鹵素、硝基、芐氧基、C1～C4的烷基或C1～C2的烷氧基，所述鹵素為F、Cl、Br或I；式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)或式(IX)中，R₅為H、甲基或乙基。

2.如權利要求1所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述鄰氨基芳香酸類化合物和醋酸脒類化合物的物質的量比為1∶2～4。

3.如權利要求1所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述微波輻射的時間為2～10min。

4.如權利要求3所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述微波輻射為間歇式輻射，總微波輻射的時間為2～10min。

5.如權利要求1所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述后處理方法為：反應結束后，反應混合物冷卻至室溫，加入氨水攪拌、洗滌后過濾，取濾餅烘干即得所述芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物。

6.如權利要求5所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述氨水的濃度為0.5～2mol/L。

7.如權利要求1所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述的方法為：如式(V)、式(VI)、(VII)或式(VIII)所示的鄰氨基芳香酸類化合物與如式(IX)所示的醋酸脒類化合物以物質的量比為1∶2～4混合，研磨均勻后，在微波輻射條件下進行反應，微波輻射30s，停止輻射30s，直至微波輻射的總時間為2～10min，反應結束后，反應混合物冷卻至室溫，加入0.5～2mol/L的氨水攪拌、洗滌后過濾，取濾餅烘干即得到相應的如式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)所示的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物；所述?微波輻射的功率為250～450W。

8.如權利要求1所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物的合成方法，其特征在于所述的芳香環并嘧啶-4(3H)-酮類化合物為下列之一：