[發明專利]含蓬莪術環二烯的藥物組合物、其制劑制備工藝及其醫藥用途

有效

• 申請號: 200910101005.2
• 申請日: 2009-07-29
• 公開（公告）號: CN101984961A
• 公開（公告）日: 2011-03-16
• 發明（設計）人: 孟昭珂;郭殿武;吳耀東
• 申請（專利權）人: 杭州民生藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61P35/00;A61K9/08;A61K9/66;A61K9/48;A61K9/20
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1.一種給藥頻率一天一次或少于一次用于治療或輔助治療惡性腫瘤的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，采用注射給藥或口服給藥，其中所述的藥物組合物中蓬莪術環二烯的含量為48mg～2430mg。

2.根據權利要求1所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，其中所述的注射給藥組合物為注射液，單位總體積為80ml，其中包含：

a)48mg～800mg的蓬莪術環二烯，占所述組合物的量為0.6％～10％(w/v)；

b)占所述組合物的量為4％～10％v/v的有機相；

c)占所述組合物的量為1％～5％v/v的增溶劑；和

d)注射用水定容至80ml。

3.根據權利要求2所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，其中所述的有機相為丙二醇、PEG400、甘油和乙醇中一種或幾種的混合物，優選乙醇；所述的增溶劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚山梨酯-80中一種或幾種的混合物。

4.根據權利要求1所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，所述口服給藥組合物為軟膠囊，單位總體積24ml，其中包含：

a)480～2400mg的蓬莪術環二烯；

b)0.024～0.24mg的表面活性劑；

c)0.024～0.24mg的防腐劑；

d)載體基質定容到24ml。

5.根據權利要求4所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，其中所述的表面活性劑為大豆磷脂、卵磷脂、聚山梨酯-80中一種或幾種的混合物。

6.根據權利要求4所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，其中所述的防腐劑為對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀中一種或幾種的混合物。

7.根據權利要求4所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，其中所述的載體基質為大豆油、玉米油、花生油中的一種或幾種的混合物。

8.根據權利要求1所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物，所述口服給藥為膠囊或者片劑口服固體制劑，其中100片或膠囊中包括：

a)10g～20g的蓬莪術環二烯；

b)10g～50g的填充劑，所述的填充劑為環糊精、微晶纖維素、可壓性淀粉、乳糖中的一種；

c)0～30g的崩解劑，所述的崩解劑為交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、預明膠化淀粉中的一種；

d)0～2g潤滑劑，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅中的一種。

9.制備如權利要求8所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物的口服固體制劑的制備方法，其特征在于將處方量的蓬莪術環二烯放入低溫粉碎機中，在溫度-10～0℃下，進行粉碎，使粉末可以順利通過200目篩網，再與處方量的填充劑、崩解劑和潤滑劑混合均勻，直接灌裝膠囊或直接壓片。

10.權利要求1所述的含蓬莪術環二烯的藥物組合物應用于治療或輔助治療惡性腫瘤的藥物的制備。