[發明專利]葡聚糖脂肪酸嫁接物及制備方法和應用

無效

• 申請號: 200910100452.6
• 申請日: 2009-07-06
• 公開（公告）號: CN101585888A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 杜永忠;袁弘;胡富強
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C08B37/02
• 分類號: C08B37/02;A61K47/36;A61P35/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一種葡聚糖脂肪酸嫁接物，具有下式所表示的結構單元：

其中，R是具有7～21個碳原子的烷基，葡聚糖鏈上的部分自由羥基被具 有8～22個碳原子的脂肪酸取代，葡聚糖的重均分子量為10000Da-40000Da， 脂肪酸的接枝率為1～10％，葡聚糖脂肪酸嫁接物在水溶液中的臨界膠團濃度為 15～250μg/ml，所述的葡聚糖脂肪酸嫁接物通過以下步驟實現：

按葡聚糖單體摩爾數的5-50％稱取脂肪酸，將脂肪酸3倍摩爾量的N，N′- 二環己基碳二亞胺、N，N′-二環己基碳二亞胺1/10摩爾量的4-二甲氨基吡啶和 500mg葡聚糖置于干燥圓底燒瓶中，然后加入45ml脫水二甲基亞砜，加熱超 聲使溶解，加入無水硫酸鈉，在恒溫加熱磁力攪拌器中60℃反應8小時，并且 用氮氣保護，反應結束后，將反應產物用透析袋透析48小時，持續換水以除 去二甲基亞砜和水溶性副產物，透析后反應產物用水膜過濾后凍干，凍干產物 用乙醇洗滌三次，將反應產物用去離子水溶解，凍干，即得葡聚糖脂肪酸嫁接 物。

2.根據權利要求1所述的葡聚糖脂肪酸嫁接物在制備抗腫瘤藥物組合物 中的應用，所述葡聚糖脂肪酸嫁接物在組合物中作為載體與藥物組合，所述抗 腫瘤藥物為阿霉素和紫杉醇。