[發明專利]一類脫氫水飛薊賓三烷基醚及其制備方法和藥物用途

無效

• 申請號: 200910099405.4
• 申請日: 2009-06-11
• 公開（公告）號: CN101665489A
• 公開（公告）日: 2010-03-10
• 發明（設計）人: 趙昱;王曉雨;姜北;馮玉冰;李校堃;巫秀美;曾蘇;郝小江;羅建蓉;劉光明
• 申請（專利權）人: 大理學院
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;A61K31/357;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00;A61P39/06;A61P43/00
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1.具有式（I）所示結構的脫氫水飛薊賓醚化合物或其可藥用鹽：

其中，R是烴基，該烴基是指含3-5個碳的飽和或不飽和的直鏈烴基 或支鏈烴基；所述式（I）化合物是10，11位同時為R構型的脫氫 水飛薊賓醚化合物和10，11位同時為S構型的脫氫水飛薊賓醚化合 物組成的混合物。

2.根據權利要求1所述的式（I）化合物，它們是：

化合物I-a：3,7,20-三烯丙基-脫氫水飛薊賓醚；

化合物I-b：3,7,20-三-1-烯丁基-脫氫水飛薊賓醚；

3.一種權利要求1所述的式（I）化合物的制備方法，其特征是：水 飛薊賓在堿催化下與過量的烴基鹵素反應制備而得；水飛薊賓是指非 對映體的水飛薊賓A和水飛薊賓B的混合物；反應溫度為20℃至 200℃，反應時間為10分鐘至48小時；其中烴基是指含3-5個碳的 飽和或不飽和的直鏈烴基或支鏈烴基。

4.根據權利要求3的制備方法，其中堿是無機堿或有機堿；過量的 烴基鹵素是指參與反應的烴基鹵素的摩爾數是參與同一反應的水飛 薊賓之摩爾數的三倍以上。

5.根據權利要求4的制備方法，其中堿是指碳酸鉀；烴基鹵素是指 烴基溴。

6.根據權利要求1的式（I）所示結構的脫氫水飛薊賓醚化合物或其 可藥用鹽在制備防治神經退行性疾病的藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于所述的神經退行性疾病 是指老年性癡呆癥、帕金森氏癥、亨廷頓舞蹈病、蛋白感染素病或肌 萎縮性脊椎側索硬化。

8.一種用于防治神經退行性疾病的藥物組合物，其含有治療有效量 的作為活性成分的根據權利要求1的式（I）所示結構的脫氫水飛薊 賓醚化合物或其可藥用鹽和可藥用輔料。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于所述的神經退行 性疾病是指老年性癡呆癥、帕金森氏癥、亨廷頓舞蹈病、蛋白感染素 病或肌萎縮性脊椎側索硬化。