[發明專利]7及20位脫氫水飛薊賓雙烷醚及其制備方法和藥物用途

無效

• 申請號: 200910099403.5
• 申請日: 2009-06-11
• 公開（公告）號: CN101565419A
• 公開（公告）日: 2009-10-28
• 發明（設計）人: 趙昱;李海波;夏從龍;馮玉冰;李校堃;巫秀美;郝小江;曾蘇;施貴榮;劉光明
• 申請（專利權）人: 大理學院
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;A61K31/357;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00
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1.具有式（I）所示結構的脫氫水飛薊賓醚化合物或其可藥用鹽：

其中，R是含烴基，該烴基是指含3-7個碳的飽和或不飽和的直鏈烴 基或支鏈烴基；所述式（I）化合物是10，11位同時為R構型的脫氫 水飛薊賓醚和10，11位同時為S構型的脫氫水飛薊賓醚組成的混合 物。

2.根據權利要求1所述的式（I）化合物，它們是選自下列結構：

I-a：7,20-雙烯丙基-脫氫水飛薊賓醚；

I-b：7,20-雙（1-丁烯基）-脫氫水飛薊賓醚；

I-c：7,20-雙（2-甲基2-丁烯基）-脫氫水飛薊賓醚；

3.一種權利要求1所示式（I）化合物的制備方法，其特征是：水飛 薊賓在堿催化下與過量的烴基鹵素反應制備而得；反應溫度為30℃ 至回流，反應時間為15分鐘至48小時；其中過量的烴基鹵素是指參 與反應的烴基鹵素的摩爾數是參與同一反應的水飛薊賓的1.5-2.8 倍；水飛薊賓是指非對映體的水飛薊賓A和水飛薊賓B的混合物； 其中所述的烴基是指含3-7個碳的飽和或不飽和的直鏈烴基或支鏈 烴基。

4.根據權利要求3的制備方法，其中堿是無機堿或有機堿，烴基鹵 素是指烴基溴。

5.根據權利要求1的式（I）所示結構的脫氫水飛薊賓醚化合物或其 可藥用鹽在制備防治神經退行性疾病藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于所述的神經退行性疾病 是指老年性癡呆癥、帕金森氏癥、亨廷頓舞蹈病或肌萎縮性脊椎側索 硬化。

7.一種用于防治神經退行性疾病的藥物組合物，其含有治療有效量 的作為活性成分的根據權利要求1的式（I）所示結構的脫氫水飛薊 賓醚化合物或其可藥用鹽和可藥用輔料。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于所述的神經退行 性疾病是指老年性癡呆癥、帕金森氏癥、亨廷頓舞蹈病或肌萎縮性脊 椎側索硬化。