[發明專利]合成含2,5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法無效
| 申請號： | 200910096103.1 | 申請日： | 2009-02-10 |
| 公開（公告）號： | CN101486712A | 公開（公告）日： | 2009-07-22 |
| 發明（設計）人： | 麻生明;鄧友前 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | C07D491/048 | 分類號： | C07D491/048;C07D307/93;C07D493/04;C07D495/04 |
| 代理公司： | 杭州中成專利事務所有限公司 | 代理人： | 盛輝地 |
| 地址： | 310027浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 合成 呋喃 骨架 環化 方法 | ||
1、一種高立體選擇性地合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯，在氯化鈀和碘化鈉的催化下，發生分子內環化-消除反應，合成含2，5-二氫呋喃并七元或八元環骨架的化合物，反應式如下：
R1＝烷基、芳基，其中烷基為CnH2n+1，式中n＝2-4；R2＝烷基、芳基，其中烷基為CnH2n+1，式中n＝2-4；X＝NTs、O、SO2、CH2、CH2CH2；Y＝H、COCH3；其步驟是：
(1)在室溫下，將雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯加入到氯化鈀和碘化鈉的N，N-二甲基甲酰胺中，然后在80℃加熱攪拌反應1～2小時后，冷到室溫，乙醚稀釋，加水淬滅，乙醚萃取；
(2)濃縮，快速柱層析，獲得含2，5-二氫呋喃并七元或八元環骨架的化合物。
2、根據權利要求1所述的合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯與N，N-二甲基甲酰胺的摩爾比為：0.10-0.11mmol/1mL。
3、根據權利要求2所述的合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯與N，N-二甲基甲酰胺的摩爾比為0.1mmol/1mL。
4、根據權利要求1所述的合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是所述氯化鈀與雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯的摩爾比為：0.045-0.062∶1。
5、根據權利要求4所述的合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是所述氯化鈀與雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯的摩爾比為0.05∶1。
6、根據權利要求1所述的合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是碘化鈉與雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯的摩爾比為：0.45-0.50∶1。
7、根據權利要求6所述的合成含2，5-二氫呋喃骨架的并環化合物的方法，其特征是碘化鈉與雙2，3-聯烯醇或雙2，3-聯烯醇-醋酸酯的摩爾比比為0.50∶1。
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