[發明專利]乙基丙二酰基取代水飛薊賓及其制備方法和藥物用途

無效

• 申請號: 200910096040.X
• 申請日: 2009-02-02
• 公開（公告）號: CN101475566A
• 公開（公告）日: 2009-07-08
• 發明（設計）人: 李校堃;龔景旭;黃可新;汪峰;李海波;姜皞;鄒宏斌;巫秀美;郝小江;瞿佳;趙昱
• 申請（專利權）人: 溫州醫學院;李校堃
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;A61K31/357;A61P31/22;A61P15/00
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1.一種具有式(1)所示結構的23位乙基丙二酰基取代的水飛薊賓衍生物或其可藥用鹽；式(1)化合物的名稱為：丙二酸[3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-6-(2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4-氧代-苯并吡喃-2)-2，3-二氫-1，4-苯并二氧六環-2]-甲基乙酯；

式(1)

其中OEt是指乙氧基；B環上所聯之二氧六環上10，11位之取代基互為反式構型，也即C-10和C-11位構型同時是R構型或同時是S構型。

2.權利要求1中所述式(1)化合物的制備方法，其特征為：式(1)所示之化合物是由水飛薊賓與乙基丙二酸在三苯基膦和偶氮二甲酸二酯存在下反應得到；其中OEt是指乙氧基。

3.根據權利要求2的制備方法，其中偶氮二甲酸二酯選自二甲酯，二乙酯，二丙酯，二異丙酯或二丁酯中的一種或多種；溶劑選自四氫呋喃，二甲亞砜，二甲基甲酰胺中的一種或多種；反應溫度為室溫至回流；水飛薊賓:乙基丙二酸:偶氮二甲酸二酯:三苯基膦的摩爾比＝1:1～3:1～3:1～3；反應時間0.5～20小時。

4.式(1)所示化合物或其可藥用鹽用于制備治療由II型單純皰疹病毒HSV-2引發的生殖器皰疹和/或生殖器炎癥藥物的用途。

5.一種用于防治由II型單純皰疹病毒HSV-2引發的生殖器皰疹和/或生殖器炎癥的藥物組合物，其含有治療有效量的作為活性成分的丙二酸[3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-6-(2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4-氧代-苯并吡喃-2)-2，3-二氫-1，4-苯并二氧六環-2]-甲基乙酯或其可藥用鹽和可藥用輔料。