[發明專利]一種雙氯芬酸鈉微丸制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910095834.4
• 申請日: 2009-02-12
• 公開（公告）號: CN101804030A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發明（設計）人: 范敏華;徐海;朱旭雷;王菲;方利明;郭曉梅
• 申請（專利權）人: 杭州賽利藥物研究所有限公司;海南普利制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K31/196;A61K47/38;A61P29/00
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1.一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，所述的微丸制劑是由微丸制備成各種劑型，其特征在于所述的微丸為腸溶緩釋微丸，該微丸由空白丸芯、活性層和外層包衣組成，所述的活性層包括雙氯芬酸鈉、粘合性緩釋材料和粘合性腸溶材料，外層包括緩釋材料；所述的微丸包括下述重量百分比組分：雙氯芬酸鈉30％～60％，空白丸芯30％～60％，粘合劑性緩釋材料1％～10％，粘合劑性腸溶材料0.1％～5％；所述的雙氯芬酸鈉微丸制劑采用如下制備方法得到：

1)將空白丸芯置包衣鍋內，并調節包衣鍋溫度；

2)調節包衣鍋轉速為10～60轉/分鐘，噴灑含12％的緩釋粘合劑溶液，使空白丸芯濕潤，然后用勺適量灑上主藥雙氯芬酸鈉，并同時通風使微粒干燥；再噴灑粘合劑性緩釋材料溶液，使之濕潤，重復上述過程，加完處方總量2/3的雙氯芬酸鈉，干燥；

3)過篩獲得大小一致的微丸，并收集主藥細粉；

4)將微丸重新置包衣鍋內，包衣鍋轉速為10～60轉/分鐘，干燥；

5)配置10％的粘合劑性腸溶材料溶液，調節包衣鍋轉速為10～60轉/分鐘，噴灑粘合劑性腸溶材料溶液，然后再灑上剩余1/3雙氯芬酸鈉和篩網上篩落的主藥；微丸干燥，重復上述過程至加完所有主藥；

6)過篩獲得大小一致的微丸，并收集主藥細粉；

7)將微丸重新置于包衣鍋內，包衣鍋轉速10～60轉/分鐘，干燥；

8)調節包衣鍋轉速：10～60轉/分鐘，噴灑包衣液，并灑上步驟6)收集的主藥細粉，重復上述過程至用完包衣液；干燥得微丸；

9)將所得微丸制備成各種制劑。

2.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，其特征在于所述的空白丸芯是蔗糖丸芯、微晶纖維素丸芯、淀粉丸芯中的一種或多種混合。?

3.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，其特征在于所述的粘合性緩釋材料是聚甲丙烯酸銨酯I、聚甲丙烯酸銨酯II、乙基纖維素、甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素中一種或多種混合。

4.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉制劑，其特征在于所述的粘合性腸溶材料是聚丙烯酸樹脂II、聚丙烯酸樹脂III、蟲膠中的一種或多種混合。

5.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，其特征在于所述的外層包衣含有增塑劑，所述的增塑劑是枸櫞酸三乙酯、鄰苯二甲酸二乙酯、葵二酸二丁酯中的一種或多種混合。

6.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，其特征在于所述的微丸制劑制備成膠囊、片劑或者顆粒劑。

7.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，其特征在于制備1000g微丸的配方：雙氯芬酸鈉510g，空白淀粉丸芯400g，Ammonio?Methacrylate?Copolymer?Type?A?60g，蟲膠10g，鄰苯二甲酸二乙酯2g，滑石粉10g。

8.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鈉微丸制劑，其特征在于將所述的微丸制備成雙氯芬酸鈉腸溶緩釋膠囊、雙氯芬酸鈉腸溶緩釋片劑或者顆粒劑。?