[發(fā)明專利]一類木質(zhì)素黃酮類化合物及其制備方法和藥物用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910095813.2
• 申請(qǐng)日: 2009-02-02
• 公開（公告）號(hào): CN101508693A
• 公開（公告）日: 2009-08-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李校堃;汪峰;黃可新;龔景旭;馮玉冰;楊雷香;王曉雨;巫秀美;瞿佳;曾蘇;趙昱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 溫州醫(yī)學(xué)院;李校堃
• 主分類號(hào): C07D407/04
• 分類號(hào): C07D407/04;A61K31/357;A61P39/06;A61P37/00;A61P35/00;A61P9/10;A61P25/28;A61P1/16;A61P19/06;A61P43/00
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1.一類具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的B環(huán)二氧六環(huán)的二氫黃酮醇木質(zhì)素化合物或其可藥用鹽：

式(I)

其中，R₁為氫原子或甲氧基；當(dāng)R₁為氫時(shí)，R₂是氫原子、甲氧基或芐氧基；當(dāng)R₁為甲氧基時(shí)，R₂是甲氧基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，它們是：

化合物I-a：(±)-2-[2，3-二氫-2-(3-甲氧基-4-羥基苯基)-3-羥甲基-1，4苯并二氧六環(huán)-5]-2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮；

化合物I-b：(±)-2-[2，3-二氫-2-(3-芐氧基-4-羥基苯基)-3-羥甲基-1，4苯并二氧六環(huán)-5]-2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮；

化合物I-c：(±)-2-[2，3-二氫-2-(3，5-二甲氧基-4-羥基苯基)-3-羥甲基-1，4苯并二氧六環(huán)-5]-2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮；

化合物I-d：(±)-2-[2，3-二氫-2-(4-羥基苯基)-3-羥甲基-1，4苯并二氧六環(huán)-5]-2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

3.一種制備式(I)所示結(jié)構(gòu)的B環(huán)二氧六環(huán)型二氫黃酮醇木質(zhì)素化合物的方法，其特征是：(±)-2-(2，3-二羥基苯基)2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮在銀鹽催化下，與取代的對(duì)羥基肉桂醇進(jìn)行偶合反應(yīng)而得；

其中R₁和R₂的定義與式(I)中的相同。

4.式(I)化合物或其可藥用鹽在制備氧自由基清除劑藥物中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物用途，其特征在于式(I)所示的B環(huán)二氧六環(huán)型二氫黃酮醇木質(zhì)素或其可藥用鹽在制備防治由超氧陰離子自由基引發(fā)之炎癥、自身免疫性疾病、放射治療后遺癥、腫瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、變態(tài)反應(yīng)和動(dòng)脈粥樣硬化癥藥物中的應(yīng)用。

6.式(I)所示的B環(huán)二氧六環(huán)型二氫黃酮醇木質(zhì)素或其可藥用鹽在制備防治腦細(xì)胞組織氧化或腦神經(jīng)氧化所致疾病藥物中的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物用途，其特征在于式(I)所示的B環(huán)二氧六環(huán)型二氫黃酮醇木質(zhì)素或其可藥用鹽在制備防治老年性癡呆癥藥物中的應(yīng)用。

8.式(I)化合物或其可藥用鹽在制備防治療急慢性肝損傷的保肝護(hù)肝類藥物中的應(yīng)用。

9.式(I)化合物或其可藥用鹽在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑藥物中的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物用途，其特征在于式(I)所示的B環(huán)二氧六環(huán)型二氫黃酮醇木質(zhì)素或其可藥用鹽在制備治療痛風(fēng)病藥物中的應(yīng)用。