[發明專利]新型硫辛酰胺系列衍生物、制備方法及所述衍生物的制藥用途

有效

• 申請號: 200910095789.2
• 申請日: 2009-01-22
• 公開（公告）號: CN101787013A
• 公開（公告）日: 2010-07-28
• 發明（設計）人: 張世杰;胡惟孝;葛求富;郭殿武;王樹龍
• 申請（專利權）人: 杭州民生藥業有限公司
• 主分類號: C07D339/04
• 分類號: C07D339/04;C07D409/12;A61K31/385;A61K31/4436;A61P35/00;A61P35/02;A23L1/30
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種硫辛酰胺系列衍生物，結構通式如(I)所示：?

其中R選自或者R為取代吡啶-2-基、取代吡啶-3-基、取代吡啶-4-基Z為鹵素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；?

或者R為取代萘-1-基、取代萘-2-基W為氫、鹵素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種。?

2.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物，其中R為取代吡啶-2-基、取代吡啶-3-基、取代吡啶-4-基Z為鹵素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種。?

3.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物，其中R為取代吡啶-2-基、取代吡啶-3-基、取代吡啶-4-基Z為鹵素。?

4.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物，其中R為取代吡啶-2-基Z為鹵素。?

5.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物，其中R為取代吡啶-2-基Z為Br或Cl。?

6.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物，其中R為取代吡啶-2-基Z為Cl。?

7.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物，其中R為5-氯-吡啶-2-基。?

8.根據權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物選自下列化合物：?

。

9.一種制備權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物的方法，其特征在于采用以下工藝步驟：?

1)將二氯亞砜與苯置于反應器內，攪拌，冷卻至-5～20℃，滴加硫辛酸的苯溶液，攪拌反應1～4小時，旋蒸去除溶劑后得到產物硫辛酸酰氯，將硫辛酸酰氯溶于二氯甲烷溶液中；?

2)將相應的胺R-NH2，R為權利要求1所述，三乙胺和二氯甲烷置于反應器內，攪拌，冷卻至-5～20℃，滴加硫辛酰氯的二氯甲烷溶液，TLC跟蹤至反應終點，反應液依次用飽和碳酸氫鈉、1M稀鹽酸、飽和氯化鈉洗，無水硫酸鎂干燥，旋蒸去除溶劑后，得到粗品用適當溶劑重結晶、減壓蒸餾、或柱層析，獲得權利要求1的化合物。?

10.權利要求1所述的硫辛酰胺系列衍生物在制備預防或治療腫瘤的功能食品或藥物中的應用。?