[發(fā)明專利]抗腫瘤藥物CL168、其合成方法及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910094773.X | 申請日： | 2009-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN101619089A | 公開（公告）日： | 2010-01-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 雷海民;陳大剛 | 申請（專利權(quán)）人： | 陳大剛 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;C07J75/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 | 代理人： | 陳 左 |
| 地址： | 650108云南省昆明*** | 國省代碼： | 云南;53 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 腫瘤 藥物 cl168 合成 方法 應(yīng)用 | ||
1.CL168結(jié)構(gòu)通式I化合物
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其中，R代表氧(化合物CL168-6)。
2.?據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
（1）將膽甾醇（化合物2）溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與醋酐在催化劑的催化下生成膽甾醇醋酸酯（化合物3），使用的有機(jī)溶劑是含有2-20個碳原子的醚、醇、烷烴、芳香烴、酮、鹵代烷、酰胺、腈、酯或者它們的混合物，溫度為-20至250℃，催化劑為吡啶或硫酸；
（2）將上述生成的化合物3溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代試劑生成7-溴代膽甾醇-3-醋酸酯（化合物4），使用的有機(jī)溶劑是含有1-20個碳原子的芳香烴、烷烴、醚、酮、鹵代烷、酰胺、腈、酯或者它們的混合物；溫度為-10至150℃；溴代試劑為溴代丁二酰亞胺（NBS）、溴化氫或乙酰溴；催化劑是三苯基磷或波長為290-800nm光源；
（3）將上述生成的化合物4溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與堿消除反應(yīng)生成7-脫氫膽甾醇-3-醋酸酯（化合物5），使用的有機(jī)溶劑是含有1-20個碳原子的芳香烴、烷烴、醚、酮、鹵代烷、酰胺、腈、酯或者它們的混合物；溫度為0至150℃；堿是吡啶或三乙胺；
（4）將上述生成的化合物5溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下，與堿發(fā)生水解反應(yīng)生成7-脫氫膽甾醇（化合物6），使用的有機(jī)溶劑是含有2-20個碳原子的醚、醇、烷烴、芳香烴、酮、鹵代烷、酰胺、腈、酯或者它們的混合物；溫度為0至150℃；堿是氫氧化鈉；
（5）將上述生成的化合物6溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下，與氧化劑發(fā)生氧化反應(yīng)生成5α，8α-環(huán)二氧-膽甾-6-烯-3-醇（化合物7），使用的有機(jī)溶劑是含有1-20個碳原子的芳香烴、烷烴、醚、酮、鹵代烷、酰胺、腈、酯或者它們的混合物；溫度為0至150℃；催化劑是伊紅Y、三苯基磷或波長為290-800nm光源；
（6）將上述生成的化合物7溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下，與氧化劑發(fā)生氧化反應(yīng)生成5α，8α-環(huán)二氧-膽甾-6-烯-3-酮（化合物1，CL168-6），使用的有機(jī)溶劑是含有1-20個碳原子的芳香烴、烷烴、醚、酮、鹵代烷、酰胺、腈、酯或者它們的混合物；溫度為-20至100℃；氧化劑是硫酸或鉻酸溶液；
????上述步驟（1）、（2）、（3）、（4）、（5）、（6）的反應(yīng)式為：
3．如權(quán)利要求1所述的化合物在制備預(yù)防和治療腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。
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