[發(fā)明專利]阿爾廷烷型三萜化合物及其藥物組合物和其制備方法與應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910094550.3
• 申請日: 2009-06-05
• 公開（公告）號: CN101570563A
• 公開（公告）日: 2009-11-04
• 發(fā)明（設計）人: 邱明華;年寅;張雁麗;卿晨;周琳;陳劍超;李忠榮
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61K31/7048;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 云南協(xié)立專利事務所
• 代理人: 謝 嘉

1.下述結(jié)構式所示的環(huán)阿爾廷烷型三貼苷類化合物KYY31、 KYY41、KYY43，

KYY31即25-O-乙酰基升麻醇-3-O-β-D-(4′-O-2″-E-丁烯酰)木糖苷，

KYY41即23-表-26-脫氧阿克特醇-3-O-β-D-(3′-O-乙酰)木糖苷，

KYY43即25-O-乙酰基升麻醇-3-O-β-D-(2′-O-乙酰)木糖苷。

2.一種抗癌的藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1 所述的化合物KYY31或KYY41或KYY43和藥學上可接受的載體。

3.權利要求1所述化合物KYY31、KYY41、KYY43的制備方 法，取綠升麻地上部分，粉碎后用95％甲醇70℃提取3-4次，每次 1-2天，合并提取液，減壓濃縮至無甲醇蒸出，得到浸膏；浸膏用蒸 餾水稀釋后，用石油醚萃取3-4次，減壓回收石油醚后，得到石油醚 萃取部分；剩下的水層用乙酸乙酯萃取4-5次，減壓回收后得到富集 三萜類化合物的乙酸乙酯萃取部分；乙酸乙酯部分經(jīng)常壓硅膠柱上柱 層析，用氯仿-甲醇梯度洗脫進行粗分，用TLC檢測，得到4-6個部 分，氯仿-甲醇50∶1部分再用氯仿-丙酮梯度洗脫，得到3-4個部分， 氯仿-丙酮5∶1部分再經(jīng)過減壓反相RP-18柱層析，用甲醇-水梯度洗 脫得到3-4各部分；甲醇-水70∶30部分在常壓硅膠上柱層析，用氯 仿-丙酮10∶1反復洗脫得到KYY?31、KYY?41、KYY?43的粗品；化 合物粗品在Sephadex?LH-20柱上反復洗脫，得到化合物純品。

4.權利要求2所述的藥物組合物的制備方法，取綠升麻地上部 分，粉碎后用95％甲醇70℃提取3-4次，每次1-2天，合并提取液， 減壓濃縮至無甲醇蒸出，得到浸膏；浸膏用蒸餾水稀釋后，用石油醚 萃取3-4次，減壓回收石油醚后，得到石油醚萃取部分；剩下的水層 用乙酸乙酯萃取4-5次，減壓回收后得到富集三萜類化合物的乙酸乙 酯萃取部分；乙酸乙酯部分經(jīng)常壓硅膠柱上柱層析，用氯仿-甲醇梯 度洗脫進行粗分，用TLC檢測，得到4-6個部分，氯仿-甲醇50∶1 部分再用氯仿-丙酮梯度洗脫，得到3-4個部分，氯仿-丙酮5∶1部 分再經(jīng)過減壓反相RP-18柱層析，用甲醇-水梯度洗脫得到3-4各部 分；甲醇-水70∶30部分在常壓硅膠上柱層析，用氯仿-丙酮10∶1反復 洗脫得到KYY?31、KYY?41、KYY?43的粗品；化合物粗品在Sephadex LH-20柱上反復洗脫，得到化合物純品，再加入常用藥用載體制成各 種藥用劑型。

5.權利要求1所述的化合物KYY31、KYY41、KYY43在制備 抗肝癌藥物中的應用。

6.權利要求2所述的藥物組合物在制備抗肝癌藥物中的應用。