[發明專利]13-烷氧代-3,15-二氧代赤霉酸酯及其制備方法

無效

• 申請號: 200910094180.3
• 申請日: 2009-03-11
• 公開（公告）號: CN101497590A
• 公開（公告）日: 2009-08-05
• 發明（設計）人: 陳靜波;張洪彬;卿晨;張雁麗;孫竹先;劉建平;曾祥慧;李良
• 申請（專利權）人: 云南大學;昆明醫學院
• 主分類號: C07D307/93
• 分類號: C07D307/93;A61K31/365;A61P35/00
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司
• 代理人: 陳 左

1、一種具有下述結構通式(A)的化合物，名稱為：13-烷氧代-3，15-二氧代赤霉酸酯，

2、如權利要求1所述的具有結構通式(A)的化合物的制備方法，其特征是以13-鹵代-3，15-二氧代赤霉酸酯(1)為起始原料，首先在與烷氧基相對應的醇試劑中加入脫鹵素無機鹽試劑，然后在極性溶劑中室溫或攝氏60度至回流溫度加熱反應，13-鹵代-3，15-二氧代赤霉酸酯(1)的13位發生烷氧基取代反應生成具有結構通式(A)的化合物：13-烷氧代-3，15-二氧代赤霉酸酯，所述原料13-鹵代-3，15-二氧代赤霉酸酯(1)的結構式如下，

式中的R¹＝CH₃、2個碳到5個碳的烷基及芐基(PhCH₂)，X＝Cl，Br。

3、根據權利要求2所述的制備方法，其特征是所述的與烷氧基相對應的醇試劑為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、異戊醇、己醇、環己醇、芐醇、對甲氧基芐醇或對羥基芐醇、3，4，5-三甲氧基芐醇、3，4-二甲氧基芐醇，用量為10～100mL溶劑/g底物。

4、根據權利要求2所述的制備方法，其特征是所述的無機鹽試劑為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸銀、碳酸鋰、碳酸銫、三氟醋酸銀、三氟磺酸銀、醋酸銀或硝酸銀，用量按摩爾比為：底物/無機鹽＝1/1～50。

5、根據權利要求2所述的制備方法，其特征是所述極性溶劑是相應的醇、乙腈、丙酮或者N，N-二甲基甲酰胺。

6、根據權利要求2所述的制備方法，其特征是制備具有結構通式(A)的13-烷氧代-3，15-二氧代赤霉酸酯時，將13-鹵代-3，15-二氧代赤霉酸酯(1)在相應的醇溶劑或在乙腈或在N，N-二甲基甲酰胺溶劑中加入與烷氧基相應的醇試劑，然后加入碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸銀、碳酸鋰、碳酸銫、三氟醋酸銀、三氟磺酸銀、醋酸銀、硝酸銀無機鹽試劑，在室溫或攝氏60度至回流溫度加熱下反應制備目標物，反應中各化合物的用量按摩爾比為：底物/醇/無機鹽＝1/10～500/1-5。

7、權利要求1所述的具有結構通式(A)的化合物在制備治療癌癥藥物方面的應用。