[發(fā)明專利]生產阿來西定的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910090479.1 | 申請日: | 2009-08-13 |
| 公開(公告)號: | CN101624356A | 公開(公告)日: | 2010-01-13 |
| 發(fā)明(設計)人: | 陳軼暉;孫健 | 申請(專利權)人: | 北京樂威泰克醫(yī)藥技術有限公司 |
| 主分類號: | C07C279/26 | 分類號: | C07C279/26;C07C277/08 |
| 代理公司: | 北京康信知識產權代理有限責任公司 | 代理人: | 吳貴明;張 英 |
| 地址: | 100085北京市海*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 生產 阿來西定 方法 | ||
1.生產阿來西定的方法,包括:
使2-乙基己-1-胺的鹽酸鹽與1,6-二(N3-氰基-N1-胍基)己 烷在高沸點溶劑中以熔融狀態(tài)進行反應,以生成阿來西定;
其中,所述高沸點溶劑的沸點等于或高于反應物熔融溫 度;
其中,所述高沸點溶劑選自弱極性高沸點溶劑和非極性 高沸點溶劑中的至少一種;
其中,所述高沸點溶劑的偶極矩等于或小于2.1D。
2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于140℃。
3.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于145℃。
4.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于150℃。
5.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于156℃。
6.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于160℃。
7.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于170℃。
8.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點等于或高于180℃。
9.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點高于190℃。
10.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點高于200℃。
11.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 沸點高于220℃。
12.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑選 自非極性高沸點溶劑。
13.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩等于或小于1.8D。
14.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩等于或小于1.5D。
15.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于1.3D。
16.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于1.0D。
17.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于0.8D。
18.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于0.5D。
19.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于0.3D。
20.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于二甘醇的偶極矩。
21.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑的 偶極矩小于等于γ-丁內酯的偶極矩。
22.根據權利要求1至11任一項所述的方法,其特征在于,所述 高沸點溶劑選自高沸點烷烴、高沸點醇、高沸點酯、高沸點醚 中的至少一種。
23.根據權利要求22所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑 選自高沸點烷烴、高沸點酯、高沸點醚中的至少一種。
24.根據權利要求22所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑 選自高沸點烷烴。
25.根據權利要求22所述的方法,其特征在于,所述高沸點溶劑 選自正癸烷、正十二烷、二乙二醇二甲醚、二甘醇、γ-丁內酯 中的至少一種。
26.根據權利要求1至21任一項所述的方法,其特征在于,反應 溫度等于或高于140℃。
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