[發明專利]一種選擇性還原羧酸酚酯中酮基的方法

無效

• 申請號: 200910089551.9
• 申請日: 2009-07-23
• 公開（公告）號: CN101607895A
• 公開（公告）日: 2009-12-23
• 發明（設計）人: 閆起強;李志強;崔蕾;鄒江;楊琰
• 申請（專利權）人: 北京賽科藥業有限責任公司
• 主分類號: C07C67/29
• 分類號: C07C67/29;C07C69/18;C07C69/21
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所
• 代理人: 王 為

1.一種選擇性還原羧酸酚酯中酮基的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：將結構I的羧酸酚酯溶于反應溶劑中，在一定溫度下加入一定量的還原劑，反應24-36小時，反應液處理得到結構II的醇

其中R₁為H、C1-C4的烷基或OAc；R₂為H、C1-C4的烷基或OAc；R₃為H、C1-C4的烷基或OAc。

2.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述反應溶劑選自：四氫呋喃，二氧六環，乙二酸二甲酯等無水醚類溶劑或它們的混合。

3.根據權利要求2的方法，其特征在于，反應溶劑為四氫呋喃。

4.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述還原劑選自硼氫化鉀，硼氫化鈉，硼氫化鋅等硼氫化物。

5.根據權利要求4的方法，其特征在于，所述還原劑為硼氫化鋅。

6.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述一定溫度為0到-60℃。

7.根據權利要求6的方法，其特征在于，所述一定溫度為-15℃。

8.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述一定量的還原劑為底物摩爾數的1-1.5倍的還原劑。

9.根據權利要求8的方法，其特征在于，所述一定量的還原劑為底物摩爾數的1.3倍的還原劑。

10.根據權利要求1的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：將結構I的羧酸酚酯溶于反應溶劑中，在一定溫度下加入一定量的還原劑，反應24-36小時，反應液處理得到結構II的醇，其中反應溶劑為四氫呋喃，還原劑為硼氫化鋅，一定溫度為-15℃，還原劑的量為底物摩爾數的1.3倍，所述反應液處理步驟如下，反應液蒸干，加入5％氫氧化鈉溶液至pH值為強堿性，用二氯甲烷100ml萃取二次，合并萃取液水洗一次，硫酸鎂干燥，過濾，母液蒸干，即得。