[發明專利]多肽-硝酮衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 200910086452.5
• 申請日: 2009-06-15
• 公開（公告）號: CN101570567A
• 公開（公告）日: 2009-11-04
• 發明（設計）人: 宋玉光;劉揚;劉陽平;田秋
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: C07K5/037
• 分類號: C07K5/037;C07K14/765;C07K1/113;A61P39/06
• 代理公司: 北京思海天達知識產權代理有限公司
• 代理人: 沈 波

1、一種多肽-硝酮衍生物，其特征在于，所述的多肽-硝酮衍生物的化學結構如通式(1)中所示：

式(1)

式中，R₁選自巰基；R₂選自C_nH_2n+1、C(CH₃)₂P(O)(OC_nH_2n+1)₂或C(CH₃)₂CO(OC_nH_2n+1)₂中的一種，其中，n＝1-8。

2、根據權利要求1所述的一種多肽-硝酮衍生物，其特征在于，所述的巰基選自半胱氨酸殘基、谷胱甘肽的半胱氨酸殘基或牛血清白蛋白的半胱氨酸殘基中的一種。

3、根據權利要求1-2所述的一種多肽-硝酮衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將鹵代乙酰胺硝酮化合物與多肽按摩爾比0.8～1∶1加入混和溶劑中，并加入占多肽質量0％或1～5％的碘化鈉，加入多肽摩爾質量0陪或1-5倍的堿，而后在氮氣保護下，室溫避光攪拌反應12-36小時后，將反應液調節至pH＝5-8，真空濃縮，分離提純，得到多肽-硝酮衍生物。

4、根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的鹵代乙酰胺硝酮化合物的化學結構如式(2)中所示：

式(2)

式中，R₂選自C_nH_2n+1、C(CH₃)₂P(O)(OC_nH_2n+1)₂或C(CH₃)₂CO(OC_nH_2n+1)₂中的一種，其中，n＝1-8；X為Cl、Br或I中的一種。

5、根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的多肽為擁有活性半胱氨酸殘基的多肽。

6、根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述的多肽選自半胱氨酸、谷胱甘肽或牛血清白蛋白。

7、根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的混和溶劑為乙醇的體積份數為10-90％的乙醇與蒸餾水的混合溶液。

8、根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的堿為碳酸鈉或碳酸鉀。