[發(fā)明專利]羧胺三唑類化合物及其鹽用于制備預(yù)防和治療間質(zhì)性肺炎或肺纖維化癥藥物的新用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910085985.1
• 申請(qǐng)日: 2009-06-10
• 公開（公告）號(hào): CN101919843A
• 公開（公告）日: 2010-12-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張德昌;葉菜英;姚伊人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)研究所
• 主分類號(hào): A61K31/4192
• 分類號(hào): A61K31/4192;C07D249/04;A61P11/00
• 代理公司: 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.羧胺三唑或者羧胺三唑可藥用的鹽在制備預(yù)防和/或治療間質(zhì)性肺炎或肺纖維化癥的藥物中的用途，其中所述的羧胺三唑?yàn)榫哂惺?I)結(jié)構(gòu)的化合物：

式(I)

其中，R₁具有式(II)結(jié)構(gòu)：

式(II)

式(II)中，p為0到2的整數(shù)；m是0到4的整數(shù)；n為0到5的整數(shù)；X可以是O，S，SO，SO₂，CO，CHCN，CH₂或C＝NR₆，其中R₆選自氫，C1-C6的鏈烷基，羥基，C1-C6的鏈烷氧基，氨基，C1-C6的鏈烷氨基，二烷氨基或氰基；

R₄和R₅分別選自鹵素，氰基，三氟甲基，C1-C6鏈烷酰基，硝基，C1-C6鏈烷基，C1-C6鏈烷氧基，羰基，烷酯基，三氟甲氧基，乙酰氨基，C1-C6鏈烷硫基，C1-C6鏈烷基磺酰基，三氯乙烯基，三氟甲硫基，三氟甲基亞磺酰基，或者三氟甲基磺酰基；

R₂選自氨基，C1-C6鏈烷氨基，二烷氨基，乙酰氨基，乙酰亞胺，脲基酰基，甲酰氨基，甲酰亞胺或胍基；

R₃選自胺甲酰基，氰基，氨基甲酰基，亞胺基或N-羥基氨甲酰基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于在式(II)中，n和m分別為0，1或2；p等于1；X是O，S，CO或CH₂；R₄是氟，氯，溴，甲基，三氟甲基，氰基，甲氧羰基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，硝基或三氯乙烯基；R₅是氯，溴，氟，甲基，三氟甲基，氰基，烷酯基，三氟乙烯基或硝基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的羧胺三唑具有如下式(III)所示的結(jié)構(gòu)：

式(III)

其中，X是CH₂，S，O或CO；R₄是Cl，CF₃，Br或CH₃；R₅是Cl，Br或NO₂。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的羧胺三唑是5-胺基-1-[3，5-二氯-4(4-氯苯甲酰氯)芐基]-1H-1，2，3-三唑-4-苯甲酰胺。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4任何一項(xiàng)所述的用途，其特征在于所述的羧胺三唑包括其類似物或衍生物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的羧胺三唑可藥用的鹽包括羧胺三唑的鹽酸鹽、硫酸鹽、乳清酸鹽、醋酸鹽。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的藥物為一種藥物組合物，其包括藥物有效劑量的羧胺三唑或者羧胺三唑可藥用的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7任何一項(xiàng)所述的用途，其特征在于所述的間質(zhì)性肺炎或肺纖維化癥包括但并不僅限于塵肺、結(jié)節(jié)病、過敏性肺炎、藥物或放射線肺炎、感染癥、膠原血管疾病有關(guān)的致纖維化肺泡炎。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途，其中所述的間質(zhì)性肺炎是矽肺。

10.一種用于治療間質(zhì)性肺炎或肺纖維化癥患者的藥包或藥盒，其中包含一種或多種如權(quán)利要求1所述的用途中的羧胺三唑或者羧胺三唑可藥用的鹽，包含所述的羧胺三唑或者羧胺三唑可藥用的鹽的容器和使用說明書。