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[發明專利]一種硝基呋喃化合物及其制備方法與應用有效

專利信息
申請號: 200910085647.8 申請日: 2009-05-27
公開(公告)號: CN101643505A 公開(公告)日: 2010-02-10
發明(設計)人: 吳小平;王戰輝;江海洋;張靜;阮永磊;王進;王亞輝 申請(專利權)人: 北京維德維康生物技術有限公司
主分類號: C07K14/765 分類號: C07K14/765;C07K1/113;C07K16/44;G01N33/543
代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 代理人: 關 暢;任鳳華
地址: 100085北京*** 國省代碼: 北京;11
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 硝基 呋喃 化合物 及其 制備 方法 應用
【權利要求書】:

1.一種硝基呋喃化合物,是將5-硝基呋喃-2-丙烯酸與載體蛋白偶聯得到的偶 聯物;

所述硝基呋喃化合物的制備方法,包括以下步驟:

1)將5-硝基呋喃-2-丙烯酸、N,N’-二環己基碳化二亞胺(DCC)和N-羥基琥 珀酰亞胺(NHS)混合,將混合物溶解于N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中,得到溶 液A;

將載體蛋白溶解于磷酸鹽緩沖液中,得到溶液B;

2)將溶液B滴加到溶液A中,得到硝基呋喃化合物;

所述步驟1)中,所述5-硝基呋喃-2-丙烯酸、所述N,N’-二環己基碳化二亞胺 和所述N-羥基琥珀酰亞胺的摩爾比為1∶(3-5)∶(2-3);

所述載體蛋白為牛血清白蛋白;

所述5-硝基呋喃-2-丙烯酸與載體蛋白的摩爾比為(8-10)∶1。

2.權利要求1所述化合物的制備方法,包括以下步驟:

1)將5-硝基呋喃-2-丙烯酸、N,N’-二環己基碳化二亞胺(DCC)和N-羥基琥 珀酰亞胺(NHS)混合,將混合物溶解于N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中,得到溶 液A;

將載體蛋白溶解于磷酸鹽緩沖液中,得到溶液B;

2)將溶液B滴加到溶液A中,得到硝基呋喃化合物;

所述步驟1)中,所述5-硝基呋喃-2-丙烯酸、所述N,N’-二環己基碳化二亞胺 和所述N-羥基琥珀酰亞胺的摩爾比為1∶(3-5)∶(2-3);

所述載體蛋白為牛血清白蛋白;

所述5-硝基呋喃-2-丙烯酸與載體蛋白的摩爾比為(8-10)∶1。

3.根據權利要求2所述的方法,其特征在于:所述步驟1)中,所述5-硝基呋 喃-2-丙烯酸、所述N,N’-二環己基碳化二亞胺和所述N-羥基琥珀酰亞胺的摩爾比為 1∶4∶3。

4.根據權利要求2所述的方法,其特征在于:所述5-硝基呋喃-2-丙烯酸與載 體蛋白的摩爾比為8∶1。

5.根據權利要求2-4中任一所述的方法,其特征在于:所述方法還包括將所 述權利要求1所述化合物進行透析的步驟,所述透析的條件為:4-20℃用PBS透 析72-96小時;

所述方法還包括將透析后的權利要求1所述化合物進行離心取上清的步驟,所 述離心的條件為4℃條件下5000-8000rmp離心20-30分鐘。

6.根據權利要求5所述的方法,其特征在于:所述方法還包括將所述權利要 求1所述化合物進行透析的步驟,所述透析的條件為:4℃用PBS溶液透析72小 時;

所述方法還包括將透析后的權利要求1所述化合物進行離心取上清的步驟,所 述離心的條件為4℃條件下5000rpm離心30分鐘。

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