[發(fā)明專利]飽和脂肪鏈醇Glu-Asp-Gly三肽酯及其合成方法和應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910085319.8
• 申請(qǐng)日: 2009-05-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101899085A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙明;彭師奇;趙淑銳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 首都醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07K5/093
• 分類號(hào): C07K5/093;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/06;A61P37/06;A61K47/42;A61K9/107;A61K9/127
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11139
• 代理人: 孫皓晨;費(fèi)碧華

1.通式I的6種具有免疫抑制活性的飽和脂肪鏈醇Glu-Asp-Gly三肽酯：

Glu-Asp-Gly-O-CH₂-(CH₂)nCH₃????I

通式I中的n＝6、8、10、12、14或16。

2.一種制備權(quán)利要求1的飽和脂肪鏈醇Glu-Asp-Gly三肽酯的方法，包括：

(1)將N端保護(hù)基保護(hù)的甘氨酸與飽和脂肪醇縮合，所述飽和脂肪醇為CH₃(CH₂)_nCH₂OH，n＝6、8、10、12、14或16；

(2)脫去N端保護(hù)基得到飽和脂肪醇甘氨酸酯；

(3)按照現(xiàn)有液相合成技術(shù)，將飽和脂肪醇甘氨酸酯與天冬氨酸的保護(hù)中間體、谷氨酸的保護(hù)中間體逐步接肽合成保護(hù)基保護(hù)的飽和脂肪醇三肽綴合物；

(4)依次脫去保護(hù)基保護(hù)的飽和脂肪醇三肽綴合物的N端保護(hù)基和C端保護(hù)基得到目標(biāo)化合物。

3.權(quán)利要求1的6種飽和脂肪鏈醇Glu-Asp-Gly三肽酯在制備免疫抑制劑類藥物中的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1的6種飽和脂肪鏈醇Glu-Asp-Gly三肽酯作為制備微乳或脂質(zhì)體藥物載體的制劑材料的用途。

5.權(quán)利要求1的6種飽和脂肪鏈醇Glu-Asp-Gly三肽酯作為制備微乳、脂質(zhì)體藥物載體的靶向制劑材料中的用途。