[發明專利]6-烷氨基-2-烷硫基-9-含酯烷基嘌呤衍生物及其合成方法有效
| 申請號： | 200910083923.7 | 申請日： | 2009-05-13 |
| 公開（公告）號： | CN101602765A | 公開（公告）日： | 2009-12-16 |
| 發明（設計）人： | 杜洪光;于祥利;王樹明;丁忠仁 | 申請（專利權）人： | 北京化工大學 |
| 主分類號： | C07D473/24 | 分類號： | C07D473/24;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思海天達知識產權代理有限公司 | 代理人： | 劉 萍 |
| 地址： | 100029北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 烷硫基 烷基 嘌呤 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.6-烷氨基-2-烷硫基-9-含酯烷基嘌呤衍生物，其結構式如下：
其中，n為2，R1為甲基、丙基或苯甲基之一；R2為甲基；R3為乙酰基、丙酰基、苯甲酰基或特戊酰基之一。
2.根據權利要求1所述的6-烷氨基-2-烷硫基-9-含酯烷基嘌呤衍生物，衍生物為以下物質之一：
乙酸-2-(6-甲氨基-2-甲硫基9-嘌呤)乙酯
丙酸-2-(6-甲氨基-2-甲硫基9-嘌呤)乙酯
苯甲酸-2-(6-甲氨基-2-甲硫基9-嘌呤)乙酯
特戊酸-2-(6-甲氨基-2-甲硫基9-嘌呤)乙酯
乙酸-2-(6-甲氨基-2-正丙硫基9-嘌呤)乙酯
丙酸-2-(6-甲氨基-2-正丙硫基9-嘌呤)乙酯
苯甲酸-2-(6-甲氨基-2-正丙硫基9-嘌呤)乙酯
特戊酸-2-(6-甲氨基-2-正丙硫基9-嘌呤)乙酯
乙酸-2-(6-甲氨基-2-苯甲硫基9-嘌呤)乙酯
丙酸-2-(6-甲氨基-2-苯甲硫基9-嘌呤)乙酯
苯甲酸-2-(6-甲氨基-2-苯甲硫基9-嘌呤)乙酯
特戊酸-2-(6-甲氨基-2-苯甲硫基9-嘌呤)乙酯。
3.制備如權利要求1所述的6-烷氨基-2-烷硫基-9-含酯烷基嘌呤衍生物的方法，其特征在于，包括以下步驟：
R1、R2、R3定義同權利要求1；
以2-巰基腺嘌呤硫酸鹽水合物(I)為原料，進行2位巰基的烷基化，引入不同的取代基(II)；然后再用相應的鹵代酯進行9位烷基化得到(III)；利用乙酸酐對(III)進行6位的氨基保護，得到(VI)，然后再用鹵代烷進行N-烷基化取代，生成(VII)，在堿性條件下將VII中保護基和羧酸酯脫去，得到(VIII)再用相應的酸酐對(VII)進行酯化，得到6-烷氨基-2-烷硫基-9-含酯烷基嘌呤衍生物(IX)。
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