[發明專利]甾體皂苷化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 200910082772.3
• 申請日: 2009-04-29
• 公開（公告）號: CN101875686A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: 蔣宇揚;王玨;祖旭宇;譚春燕;劉紅霞
• 申請（專利權）人: 清華大學深圳研究生院
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;C07J75/00;A61K31/7048;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

1.一種甾體皂苷化合物，具有如下I式或II式所示的結構：

(I式)

(II式)

2.制備權利要求1中所述甾體皂苷化合物的方法，包括如下步驟：用提取劑提取刺蒺藜，得到提取液，再進行高效液相色譜分離，得到權利要求1中所述I式和/或II式所示的化合物；所述高效液相色譜分離包括如下步驟：用乙腈和水體積比為35∶65的混合溶液作流動相，流動相的流速為4ml/min；收集保留時間為9.798-10.798min的洗脫峰，得到I式所示化合物；收集保留時間為13.423-14.423min的洗脫峰，得到II式所示化合物。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：所述高效液相色譜分離中所用的固相介質為十八烷基硅烷鍵合硅膠；所述提取劑為60％-80％(體積百分含量)乙醇的水溶液。

4.根據權利要求2或3所述的方法，其特征在于：所述方法中，在所述得到提取液后、所述進行高效液相色譜分離前，包括用大孔吸附樹脂純化的步驟，洗脫方式為依次用水與乙醇的體積比為(100∶0)、(80∶20)、(70∶30)、(50∶50)、(90∶10)、(95∶5)、(0∶100)的混合溶液作為洗脫緩沖液進行梯度洗脫，收集水與乙醇的體積比80∶20的洗脫緩沖液對應的洗脫液。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：所述方法中，在所述大孔吸附樹脂純化后、所述進行高效液相色譜分離前，包括用葡聚糖凝膠純化的步驟，所用的洗脫緩沖液為三氯甲烷與甲醇體積比為1∶1的混合液。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：所述方法中，在所述用葡聚糖凝膠純化后、所述進行高效液相色譜分離前，包括用十八烷基硅烷鍵合硅膠純化的步驟，洗脫方式為依次用甲醇與水的體積比為(0∶100)、(80∶20)、(50∶50)、(100∶0)的混合溶液作為洗脫緩沖液進行梯度洗脫，收集體積比為50∶50的洗脫緩沖液對應的洗脫液。

7.根據權利要求2-6中任一所述的方法，其特征在于：在所述用提取劑提取刺蒺藜的方法中和/或所述用大孔吸附樹脂純化的方法中和/或所述用葡聚糖凝膠純化方法中和/或所述用十八烷基硅烷鍵合硅膠純化的方法中，包括減壓蒸餾的步驟。

8.一種抗腫瘤藥物，其活性成份為權利要求1中所述甾體皂苷化合物中的至少一種。

9.根據權利要求8所述的抗腫瘤藥物，其特征在于：所述腫瘤為肝癌、肺癌或乳腺癌。

10.權利要求1中所述I式和/或II式所示的化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。