[發明專利]洛伐他汀分散片及其制備方法

無效

• 申請號: 200910082160.4
• 申請日: 2009-04-17
• 公開（公告）號: CN101862300A
• 公開（公告）日: 2010-10-20
• 發明（設計）人: 田書彥;宋劍;盧會芬;李向軍
• 申請（專利權）人: 北京以嶺生物工程有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/366;A61K47/38;A61P3/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.洛伐他汀分散片，其原輔料重量份比例為：

洛伐他汀10-20??崩解劑17.5-37.5??填充劑75-200??輔助崩解劑17.5-37.5??粘合劑1.25-2.5??矯味劑1.25-5??助流劑1.25-2.5??潤滑劑1.25-2.5；

其中，崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基淀粉鈉中的一種，填充劑為乳糖或預膠化淀粉中的一種，輔助崩解劑為微晶纖維素，粘合劑為聚維酮，矯味劑為糖精鈉或阿司帕坦中的一種，助流劑為滑石粉，潤滑劑為硬脂酸鎂。

2.根據權利要求1所述的洛伐他汀分散片，其原輔料藥的重量份比例為：洛伐他汀10??羧甲基淀粉鈉17.5??預膠化淀粉200??微晶纖維素27.5??聚維酮1.25??糖精鈉1.25??滑石粉1.25??硬脂酸鎂1.25。

3.根據權利要求1所述的洛伐他汀分散片，其原輔料藥的重量份比例為：洛伐他汀20??羧甲基淀粉鈉37.5??預膠化淀粉75??微晶纖維素37.5??聚維酮2.5阿司帕坦5??滑石粉2.5??硬脂酸鎂2.5。

4.根據權利要求1所述的洛伐他汀分散片，其原輔料藥的重量份比例為：洛伐他汀15??交聯聚乙烯吡咯烷酮25??乳糖150微晶纖維素25??聚維酮2??糖精鈉3??滑石粉2??硬脂酸鎂2。

5.根據權利要求1所述的洛伐他汀分散片，其原輔料藥的重量份比例為：洛伐他汀12.5??羧甲基淀粉鈉22.5??預膠化淀粉135??微晶纖維素22.5??聚維酮2阿司帕坦3.5??滑石粉2??硬脂酸鎂2。

6.根據權利要求1所述的洛伐他汀分散片，其原輔料藥的重量份比例為：

洛伐他汀13??羧甲基淀粉鈉30??乳糖180??微晶纖維素30??聚維酮2??糖精鈉3??滑石粉2??硬脂酸鎂2。

7.根據權利要求1-6任一所述的洛伐他汀分散片，其特征在于所述的預膠化淀粉為部分預膠化玉米淀粉。

8.根據權利要求1-6任一所述的洛伐他汀分散片的制備方法，其特征在于洛伐他汀分散片是經過如下步驟制得的：

(a)前處理：洛伐他汀、崩解劑、輔助崩解劑、填充劑、助流劑、矯味劑、潤滑劑烘干、粉碎過100目篩，粘合劑溶于適量30-70％乙醇中；

(b)配料：按比例稱取洛伐他汀、填充劑、矯味劑、一半量的崩解劑以及一半至三分之二量的輔助崩解劑混合均勻；

(c)制粒：用步驟(a)中溶解好的粘合劑與步驟(b)中的配料，制成適宜軟材，以18-32目篩制粒，濕粒于40-80℃干燥，以24-40目篩整粒；

(d)總混：將步驟(c)所得顆粒與余量的崩解劑、輔助崩解劑及比例量的助流劑、潤滑劑混合均勻；

(e)半成品化驗，壓片即得。

9.根據權利要求8所述洛伐他汀分散片的制備方法，其特征在于所述的洛伐他汀分散片是經過如下步驟制得的：

(a)前處理：洛伐他汀、羧甲基淀粉鈉、預膠化淀粉、微晶纖維素、滑石粉、糖精鈉、硬脂酸鎂烘干、粉碎過100目篩，稱取2重量份的聚維酮溶于適量50％乙醇中；

(b)配料：稱取12.5重量份的份洛伐他汀、135重量份的預膠化淀粉、3.5重量份的糖精鈉、11.5重量份的羧甲基淀粉鈉、11.5重量份的微晶纖維素混合均勻；

(c)制粒：用步驟(a)所述聚維酮乙醇溶液及適量50％乙醇，將步驟(b)所得混合物料制成適宜軟材，以24目篩制粒，濕粒于50℃干燥，以32目篩整粒；

(d)總混：將步驟(c)所得顆粒與12重量份的羧甲基淀粉鈉、12重量份的預膠化淀粉及2重量份的滑石粉、2重量份的硬脂酸鎂混合均勻；

(e)半成品化驗，壓片即得。