[發明專利]一種他米巴羅汀固體制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 200910079862.7
• 申請日: 2009-03-13
• 公開（公告）號: CN101829044A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發明（設計）人: 顧群;金治剛;孫學偉;徐春霞;王東;孫德杰
• 申請（專利權）人: 北京本草天源藥物研究院
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/192;A61K47/38;G01N21/33;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種他米巴羅汀固體制劑，含有他米巴羅汀、崩解劑、填充劑、潤滑劑，其特征在于他米巴羅汀固體制劑在20分鐘時溶出度達到70％以上。

2.根據權利要求1所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中他米巴羅汀在45分鐘時溶出度達到75％以上。

3.根據權利要求1或2所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中溶出度測定以氫氧化鈉-乙醇為介質，轉速為50、75或100轉。

4.根據權利要求1或2所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中溶出度測定方法為：取他米巴羅汀固體制劑，照中國藥典2005版二部附錄XC第三法的溶出度測定法，以氫氧化鈉-乙醇為溶出介質，轉速為每分鐘50、75或100轉，經20分鐘時或經45分鐘時，取溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取他米巴羅汀對照品，精密稱定，置量瓶中，加入溶出介質，超聲使他米巴羅汀溶解，放冷，加溶出介質稀釋至刻度，搖勻，精密量取，置量瓶中，加溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液，取上述兩種溶液，照中國藥典2005版二部附錄IV?A紫外-可見分光光度法，在279nm處測定吸光度，計算溶出度。

5.根據權利要求1或2所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中他米巴羅汀占制劑重2％-3％，崩解劑占制劑重的5％-7％，填充劑占制劑重90％-92％，潤滑劑占制劑重0.5％-0.7％。

6.根據權利要求1或2所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中他米巴羅汀占制劑重2.3％，崩解劑占制劑重的5.8％，填充劑占制劑重91.2％，潤滑劑占制劑重0.6％。

7.根據權利要求1、2、5或6所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中崩解劑為高效崩解劑。

8.根據權利要求7所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中高效崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、預膠化淀粉、低取代羥丙基甲基纖維素、氨基酸類、處理瓊脂中的一種或幾種。

9.根據權利要求1、2、5或6所述的一種他米巴羅汀固體制劑的制備方法為：

他米巴羅汀粉碎；填充劑、崩解劑、潤滑劑過篩；將填充劑、1/2重量的崩解劑混合均勻，與主藥他米巴羅汀以等量遞加法混合均勻、制粒，將潤滑劑、剩余量的崩解劑加入干顆粒中，混合均勻，制備成固體制劑。

10.根據權利要求1、2、5或6所述的一種他米巴羅汀固體制劑，其中崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉，填充劑為乳糖和淀粉，潤滑劑為硬脂酸鎂。