[發(fā)明專利]一種紫杉烷類化合物的組合物、其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910078501.0 | 申請日： | 2009-02-25 |
| 公開（公告）號： | CN101485652A | 公開（公告）日： | 2009-07-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 郝守祝 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京世紀博康醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/337 | 分類號： | A61K31/337;A61K9/08;A61K9/19;A61K47/34;A61K47/02;A61K47/04;A61J1/00;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 紫杉 化合物 組合 制備 方法 用途 | ||
1.一種紫杉烷類藥物組合物，包含治療有效量的紫杉烷類化合物、非離子表面 活性劑、助溶劑、穩(wěn)定劑，其中，所述紫杉烷類化合物選自紫杉醇或多西他賽， 所述助溶劑選自多元醇，穩(wěn)定劑選自水溶性的鹽酸鹽、碳酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽 中的一種以上，其中鹽酸鹽滿足如下組成：RCl2、MCl，其中M選自K+、NH4+， R選自Mg2+、Ca2+、Zn2+；其中紫杉烷類化合物、非離子表面活性劑、助溶劑以 及穩(wěn)定劑之間的重量比為1∶10-300∶2-200∶0.1-500，所述非離子型表面活性劑 是吐溫，所述多元醇選自聚乙二醇、丙三醇、丙二醇、乙二醇中的一種以上。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的紫杉烷類藥物組合物，其中紫杉烷類化合物、非離子表面 活性劑、助溶劑以及穩(wěn)定劑之間的重量比為1∶30-150∶5-100∶1-200。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的紫杉烷類藥物組合物，其中紫杉烷類化合物、非離子表面 活性劑、助溶劑以及穩(wěn)定劑之間的重量比為1∶50-100∶20-80∶3-100。
4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項權(quán)利要求的紫杉烷類藥物組合物，在溶液狀態(tài)， 所述紫杉烷類化合物的濃度為0.01mg～100mg/ml。
5.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項權(quán)利要求的紫杉烷類藥物組合物，在溶液狀態(tài)， 所述助溶劑的濃度為5mg～500mg/ml。
6.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項權(quán)利要求的紫杉烷類藥物組合物，在溶液狀態(tài)， 所述表面活性劑的濃度為10mg～900mg/ml。
7.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項權(quán)利要求的紫杉烷類藥物組合物，其中在注射液中 或凍干粉針冷凍干燥前的溶液中，所述穩(wěn)定劑的濃度為0.2mg～400mg/ml。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的紫杉烷類藥物組合物，所述吐溫選自吐溫-20，吐溫-40、吐 溫-60和吐溫-80中的一種以上。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的紫杉烷類藥物組合物，其中所述吐溫為吐溫-80。
10.根據(jù)權(quán)利要求1的紫杉烷類藥物組合物，所述聚乙二醇選自聚乙二醇200、 聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800中的一種以上。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的紫杉烷類藥物組合物，所述的聚乙二醇為聚乙二醇400。
12.根據(jù)權(quán)利要求1的紫杉烷類藥物組合物，所述的穩(wěn)定劑碳酸鹽、硝酸鹽、磷 酸鹽滿足如下組成：M2CO3、MHCO3；R(NO3)2、MNO3；M3PO3、M2HPO3、 MH2PO3；其中M選自Na+、K+、NH4+，R選自Mg2+、Ca2+、Zn2+。
13.根據(jù)權(quán)利要求12的紫杉烷類藥物組合物，所述穩(wěn)定劑是氯化鉀、碳酸鈉、 碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、硝酸鈉、硝酸鉀、磷酸鈉、磷酸鉀、磷酸二氫鈉、 磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀中的一種以上。
14.根據(jù)權(quán)利要求1的紫杉烷類藥物組合物，組合物中還包括pH調(diào)節(jié)劑。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的紫杉烷類藥物組合物，其中所述pH調(diào)節(jié)劑選自乳酸、枸 櫞酸、酒石酸、馬來酸中的一種以上。
16.根據(jù)權(quán)利要求1的紫杉烷類藥物組合物，組合物中進一步加入其它藥學(xué)上可 接受的注射用輔料。
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