[發明專利]用于integrinαvβ3陽性腫瘤的RGD多肽放射性藥物及其制備方法有效
| 申請號： | 200910077039.2 | 申請日： | 2009-01-16 |
| 公開（公告）號： | CN101474415A | 公開（公告）日： | 2009-07-08 |
| 發明（設計）人： | 王凡;史繼云;賈兵 | 申請（專利權）人： | 北京大學 |
| 主分類號： | A61K51/00 | 分類號： | A61K51/00;A61P35/00;A61K103/00;A61K103/20;A61K103/30;A61K103/32 |
| 代理公司： | 北京國林貿知識產權代理有限公司 | 代理人： | 張成強;李桂玲 |
| 地址： | 100191*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 integrin sub 陽性 腫瘤 rgd 多肽 放射性 藥物 及其 制備 方法 | ||
1.一種用于integrin?αvβ3陽性腫瘤的RGD多肽放射性藥物，包括RGD多肽、雙功能螯合劑(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，其特征在于：所述RGD多肽為RGD環肽二聚體，所述RGD環肽二聚體是將連接劑L與RGD多肽單體c(RGDfK)連接，再將兩個連接有連接劑L的RGD多肽單體L-c(RGDfK)二聚化而合成的RGD環肽二聚體E[L-c(RGDxK)]2，所述連接劑L為PEG4或G3；所述放射性核素通過一個雙功能螯合劑標記所述RGD環肽二聚體，所述RGD環肽二聚體與所述雙功能螯合劑之間還連接有藥代動力學修飾分子PKM，所述藥代動力學修飾分子PKM為G2?或G3或G4或PEG4；所述RGD多肽放射性藥物為Nuclide-Chelator-PKM-E[L-c(RGDxK)]2，所述RGD多肽放射性藥物為無色透明液體針劑。
2.根據權利要求1所述的用于integrin?αvβ3陽性腫瘤的RGD多肽放射性藥物，其特征在于：所述放射性核素為111In，所述放射性核素111In是通過雙功能螯合劑DOTA和DTPA中的一種標記所述RGD環肽二聚體。
3.根據權利要求1所述的用于integrin?αvβ3陽性腫瘤的RGD多肽放射性藥物，其特征在于：所述放射性核素為64Cu，所述放射性核素64Cu是通過雙功能螯合劑DOTA和TETA中的一種標記所述RGD環肽二聚體。
4.根據權利要求1所述的用于integrin?αvβ3陽性腫瘤的RGD多肽放射性藥物，其特征在于：所述放射性核素為68Ga，所述放射性核素68Ga是通過雙功能螯合劑DOTA和NOTA中的一種標記所述RGD環肽二聚體。
5.根據權利要求1所述的用于integrin?αvβ3陽性腫瘤的RGD多肽放射性藥物，其特征在于：所述放射性核素為90Y或177Lu，所述放射性核素90Y或177Lu是通過雙功能螯合劑DOTA和DTPA中的一種標記所述RGD環肽二聚體。
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