[發明專利]一種含有膽固醇的PEG修飾物的脂質體藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 200910075782.4
• 申請日: 2009-10-26
• 公開（公告）號: CN102038640A
• 公開（公告）日: 2011-05-04
• 發明（設計）人: 李春雷;王金戌;王彩霞;張蘭;張莉;李彥輝;王世霞;修憲;梁敏;李永豐
• 申請（專利權）人: 石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/34;A61K31/475;A61P35/00
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1.一種脂質體藥物，含有作為活性成分的藥物和脂質體的雙分子層，其特征在于脂質體雙分子層中包含磷脂、膽固醇和膽固醇的PEG修飾物，藥物為長春堿類衍生物。

2.根據權利要求1所述的脂質體藥物，其中所述長春堿類衍生物為長春瑞濱或長春新堿。

3.根據權利要求1所述的脂質體藥物，其中膽固醇的PEG修飾物的含量為脂質體雙分子層中磷脂成分含量的0.1-20mol/mol％，例如0.3-18mol/mol％、0.5-15mol/mol％、0.8-12mol/mol％、1-10mol/mol％、2-8mol/mol％、2.5-7mol/mol％或者3-6mol/mol％。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的脂質體藥物的制備方法，其包括如下步驟：(1)利用磷脂、膽固醇和膽固醇的PEG修飾物為脂質體雙分子層材料，制備空白脂質體；和(2)將作為活性成分的藥物包封在脂質體內。

5.一種脂質體藥物制劑，其中含有根據權利要求1-3中任一項所述的脂質體藥物，和/或藥學上可接受的載體和/或賦型劑。

6.根據權利要求5所述的脂質體藥物制劑，其中還含有改變滲透壓的鹽、緩沖物質和/或抗氧劑等。

7.一種治療患者中疾病、特別是腫瘤的方法，所述方法包括給需要該治療的患者施用根據權利要求1-3中任一項所述的脂質體藥物或者權利要求5-6中任一項所述的脂質體藥物制劑。

8.權利要求1-3中任一項所述的脂質體藥物或者權利要求5-6中任一項所述的脂質體藥物制劑在制備用于治療腫瘤患者的藥物中的用途。