[發明專利]酰基硫脲嘧啶衍生物及其制備方法和用途無效
| 申請號： | 200910074919.4 | 申請日： | 2009-07-13 |
| 公開（公告）號： | CN101602732A | 公開（公告）日： | 2009-12-16 |
| 發明（設計）人： | 李青山;田靜;班樹榮 | 申請（專利權）人： | 山西醫科大學 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/505;A61K31/506;A61P31/16;A61P31/20;A61P39/06;A61P9/00 |
| 代理公司： | 山西太原科衛專利事務所 | 代理人： | 朱 源;鄭晉周 |
| 地址： | 030001*** | 國省代碼： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 硫脲 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種酰基硫脲嘧啶衍生物，其特征在于：結構如下，
R1＝-Br
R2＝-Br-OCH3-OC2H5-N3
2.根據權利要求1所述的酰基硫脲嘧啶衍生物的制備方法，其特征是步驟為：
(1)2-氨基-4-甲基嘧啶與液溴在醋酸體系中，以1∶1.5的比例混合，室溫攪拌反應，調pH至中性，過濾，得到2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶；
(2)2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶分別與甲醇-氫氧化鈉，乙醇-氫氧化鈉，醋酸鈉，苯甲酸鈉，疊氮化鈉，丙烯醇-間氯過氧苯甲酸反應，得到一系列2-氨基-4-甲基嘧啶的親核取代產物；
(3)羧酸與二氯亞砜以1∶3～6混合，80℃攪拌回流反應4～5小時，蒸去二氯亞砜，得到酰氯；
(4)酰氯與硫氰酸鉀以1∶1～1.5混合，60～90℃攪拌回流2～4小時，過濾，直接滴入步驟(1)得到的2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶或步驟(2)得到的2-氨基-4-甲基嘧啶的親核取代產物的溶液中，繼續60～90℃攪拌回流8～10小時，得到所述的酰基硫脲嘧啶衍生物。
3.根據權利要求2所述的酰基硫脲嘧啶衍生物的制備方法，其特征是：步驟(3)所述的羧酸與二氯亞砜的比例為1∶5，回流4小時，步驟(4)所述的酰氯與硫氰酸鉀的比例為1∶1.15。
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