[發明專利]一種含有螯合劑的紫杉烷類藥物溶液及其制備方法

有效

• 申請號: 200910070932.2
• 申請日: 2009-10-23
• 公開（公告）號: CN102038636A
• 公開（公告）日: 2011-05-04
• 發明（設計）人: 陳建明;高保安;楊秋霞;鄧莉;孫靖;顧芃;劉薇;張佳良;張瑩瑩
• 申請（專利權）人: 天津天士力集團有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/337;A61K47/12;A61K47/16;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種紫杉烷類藥物溶液，其特征在于，含有紫杉烷類藥物，螯合劑，溶劑。

2.權利要求1所述的紫杉烷類藥物溶液，其特征在于各組分的配比為：

紫杉烷類藥物??1-8％(克/毫升)

螯合劑????????0.05-2％(克/毫升)

其余為溶劑和必要時加入的其它藥物載體。

3.權利要求2所述的紫杉烷類藥物溶液，其特征在于各組分的配比為：

紫杉烷類藥物??1-6％(克/毫升)

螯合劑????????0.1-1％(克/毫升)

其余為溶劑和必要時加入的其它藥物載體。

4.權利要求1～3任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液，所述紫杉烷類藥物為紫杉醇或多西紫杉醇。

5.權利要求1～3任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液，所述的螯合劑選自乙二胺四乙酸、檸檬酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸三鈉、檸檬酸二鈉中的一種或一種以上的混合物；或者，選自檸檬酸、乳酸、乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸二鈉。

6.權利要求1～3任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液，所述的溶劑選自聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、丙二醇、甘油、無水乙醇、注射用水中的一種或一種以上的混合物；或者，聚乙二醇400。

7.權利要求1-6任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液的制備方法，其特征在于將紫杉烷類藥物和螯合劑在溶劑中溶解，必要時加入其它藥物載體。

8.權利要求7所述的制備方法，其特征在于包括如下步驟：稱取紫杉烷類藥物與螯合劑至溶劑中，在50-100℃下加熱攪拌或剪切溶解，然后用溶劑定容至全量；加入重量體積百分含量為0.01％-3％克/毫升的針用活性炭，在25-100℃的加熱溫度下吸附15-120分鐘，然后過濾、分裝、封口、消毒，即得。

9.一種紫杉烷類藥物組合物，由權利要求1～6任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液和乳劑兩部分藥劑配制而成；所述的配制是按體積比為1∶10-100的比例將紫杉烷類藥物溶液和乳劑混合。

10.一種藥物組合包裝，其特征在于，由權利要求1～6任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液和乳劑組合包裝而成，兩種藥劑分別裝載在容器中，分立放置，組合包裝在一起。

11.一種藥物組合包裝，其特征在于，由紫杉烷類藥物溶液和乳劑組合包裝而成，兩種藥劑分別裝載在容器中，分立放置，組合包裝在一起，其中紫杉烷類藥物溶液或乳劑中含有螯合劑，含量為0.05-2％(克/毫升)。

12.一種含有螯合劑的乳劑，其特征在于，螯合劑含量為0.05-2％(克/毫升)，所述螯合劑選自：乙二胺四乙酸、檸檬酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸三鈉、檸檬酸二鈉中的一種或一種以上的混合物。