[發明專利]一種含有pH值調節劑的紫杉烷類藥物溶液及其制備方法

無效

• 申請號: 200910070931.8
• 申請日: 2009-10-23
• 公開（公告）號: CN102038635A
• 公開（公告）日: 2011-05-04
• 發明（設計）人: 陳建明;高保安;鄧莉;楊秋霞;孫靖;劉薇;顧芃;張瑩瑩;張佳良
• 申請（專利權）人: 天津天士力集團有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/337;A61K47/04;A61K47/12;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種紫杉烷類藥物溶液，其特征在于，含有紫杉烷類藥物、pH值調節劑、溶劑。

2.權利要求1所述的紫杉烷類藥物溶液，其特征在于各組分的配比為：

紫杉烷類藥物??1-8％(克/毫升)

pH值調節劑????適量，調節pH至2-4

其余為溶劑和必要時加入的其它藥物載體。

3.權利要求2所述的紫杉烷類藥物溶液，其特征在于各組分的配比為：

紫杉烷類藥物??1-6％(克/毫升)

pH值調節劑????適量，調節pH至2-3.98

其余為溶劑和必要時加入的其它藥物載體。

4.權利要求3所述的紫杉烷類藥物溶液，其特征在于所述的pH調節劑調節pH至3-3.98。

5.權利要求1～4任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液，所述紫杉烷類藥物為紫杉醇或多西紫杉醇。

6.權利要求1～4任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液，所述的pH值調節劑為水溶性的酸。

7.權利要求6所述的紫杉烷類藥物溶液，所述的水溶性的酸選自檸檬酸、乳酸、蘋果酸、鹽酸、醋酸、磷酸、酒石酸中的一種或一種以上的混合物；或者，檸檬酸。

8.權利要求1～4任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液，所述的溶劑選自聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、丙二醇、甘油、無水乙醇、注射用水中的一種或一種以上的混合物；或者，聚乙二醇400。

9.權利要求1-8任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液的制備方法，其特征在于將紫杉烷類藥物和pH值調節劑在溶劑中溶解，必要時加入其它藥物載體。

10.權利要求9所述的制備方法，其特征在于包括如下步驟：稱取紫杉醇或多西紫杉醇至溶劑中，在50-100℃下加熱攪拌或剪切溶解，然后用溶劑定容至全量；用pH調節劑調節pH值范圍為2.0-4.0；加入重量體積百分含量為0.01％-3％克/毫升的針用活性炭，在25-100℃的加熱溫度下吸附15-120分鐘，然后過濾、分裝、封口、消毒，即得。

11.一種紫杉烷類藥物組合物，由權利要求1～8任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液和乳劑兩部分藥劑混合在一起配制而成，所述的配制是按體積比為1∶10-100的比例將紫杉烷類藥物溶液和乳劑混合。

12.一種藥物組合包裝，其特征在于，由權利要求1～8任意一項所述的紫杉烷類藥物溶液和乳劑組合包裝而成，兩種藥劑分別裝載在容器中，分立放置，組合包裝在一起。