[發(fā)明專利]伊潘立酮晶體、其制備方法及藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910070723.8
• 申請日: 2009-09-30
• 公開（公告）號: CN102030743A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳蔚;潘毅;臧可昕;陶勇;蘇慕君;梁勁松
• 申請（專利權(quán)）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;A61K31/454;A61P25/18
• 代理公司: 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

1.一種伊潘立酮晶體，其特征在于，所述伊潘立酮晶體的X射線衍射圖譜中包括以下2θ角所示的X射線衍射峰：14.26°±0.2°和21.50°±0.2°。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的伊潘立酮晶體，其特征在于，所述伊潘立酮晶體的X射線衍射圖譜中還包括以下2θ角所示的X射線衍射峰：17.16°±0.2°；優(yōu)選地，所述伊潘立酮晶體的X射線衍射圖譜中進(jìn)一步還包括以下2θ角所示的X射線衍射峰：7.10°±0.2°、16.70°±0.2°、19.9°±0.2°、20.28°±0.2°、20.66°±0.2°、22.08°±0.2°、23.58°±0.2°、23.90°±0.2°、28.84°±0.2°、36.30°±0.2°。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的伊潘立酮晶體，其特征在于，所述伊潘立酮晶體的X射線衍射圖譜如圖1所示。

4.一種制備權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述伊潘立酮晶體的方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

1)將伊潘立酮與有機(jī)溶劑混合，加熱溶解；

2)自然冷卻步驟1)所得到的溶液至45～55℃，在該溫度下保持30分鐘，開始有晶體析出；

3)繼續(xù)自然冷卻步驟2)所得到的固體至室溫，然后冰水浴冷卻至5～10℃，過濾，60℃以下真空干燥，即得。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為含水的醇溶液及其混合物，優(yōu)選為含水的甲醇或乙醇或其混合物；所述含水的醇溶液中，水與醇的比例為1∶0.1～1∶20(v/v)，優(yōu)選為1∶1～1∶10(v/v)。

6.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述伊潘立酮晶體在制備治療精神分裂癥的藥物中的用途。

7.一種抗精神分裂癥的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的伊潘立酮晶體以及藥學(xué)上可接受的賦形劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為口服制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的藥物組合物，所述藥物組合物中伊潘立酮晶體在藥物組合物中的含量為0.5％～2.5％重量，優(yōu)選為1％～2％重量。

10.權(quán)利要求7-9中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備治療精神分裂癥的藥物中的用途。