[發明專利]糖皮質激素芳香基氨磺?；撬狨榛钚猿煞值难塾每寡捉M合物

無效

• 申請號: 200910070063.3
• 申請日: 2009-08-05
• 公開（公告）號: CN101987101A
• 公開（公告）日: 2011-03-23
• 發明（設計）人: 孫亮;陳松;趙琳
• 申請（專利權）人: 天津金耀集團有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P27/02;A61K31/573;A61K31/57
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1.一種用于制備治療哺乳動物眼部疾病的藥物的組合物，由作為活性成分的式(II)化合物氨磺酰基磺酸酯、一種或幾種藥學上直接作用于眼部的藥用輔料共同組成，

式(II)化合物

其中

X是C1-12-鏈烷二基、其中p＝1-5的CpF2p基團、任選被鹵原子、羥基或腈基取代的單環或雙環C3-8-環烷二基、任選被鹵原子、羥基或腈基或烷基取代的單環至三環C6-15-亞芳基、具有1-6個碳原子且替代碳原子含有一個或多個相同或不同的雜原子的雜鏈烷二基、C1-4-鏈烷二基芳基、C1-4-鏈烷二基-C3-8-環烷基或者C3-8-環烷二基-C1-4-烷基以及Drug是可通過OH基團形成磺酸酯的任選被取代的甾體化合物。

2.如權利要求1中所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的X是未被取代或者被氯取代的亞苯基、亞吡啶基或亞噻吩基。

3.如權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的Drug為糖皮質激素。

4.如權利要求3中所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的Drug為可的松、氟米龍、地塞米松、潑尼松龍、潑尼松、氫化可的松、瑞美松龍(Rimexolone)、氯替潑諾、布地奈德、環索奈德、阿氯米松、阿爾孕酮、倍氯米松、倍他米松、氯潑尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龍、氯潑尼醇、地夫可特、地奈德、去羥米松、二氟拉松、二氟可龍、二氟潑尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼縮松、氟輕松、氟可龍、氟培龍、氟潑尼定、氟潑尼松龍、氟氫縮松、哈西奈德、鹵倍他索、鹵米松、鹵潑尼松、氫可他酯、甲羥松、甲潑尼松、甲潑尼龍、莫米松、帕拉米松、潑尼卡酯、潑尼立定、曲安西龍、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、馬潑尼酮、替可的松、曲安西龍中的一種化合物或其酯。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物的Drug為糖皮質激素的一種時，以17或21位羥基與基團Z相連。

6.如權利要求5中任一所述的藥物組合物，其特征是式(II)化合物為

1)氫化可的松-17-丁酸酯-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

2)潑尼松龍-21-3’-氨磺?；交撬狨?/p>

3)氟米龍-17-3’-氨磺?；交撬狨?/p>

4)莫米松-17-3’-氨磺?；交撬狨?/p>

5)地塞米松-21-3’-氨磺?；交撬狨?/p>

7.如權利要求1至11任一所述的藥物組合物，其中特征在于該組合物是一種溶液型或混懸型滴眼液。

8.如權利要求1至13任一所述的藥物組合物，其特征是所述的式(II)化合物為藥物組合物的0.001％～5％。

9.如權利要求16所述的藥物組合物，其特征是藥物輔料含有環糊精。

10.權利要求1所述的藥物組合物在制備治療眼部炎癥藥物中的應用。