[發明專利]鬼臼三氮唑類衍生物及在制備抗腫瘤抗病毒藥物中的應用

無效

• 申請號: 200910069811.6
• 申請日: 2009-07-21
• 公開（公告）號: CN101602769A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: 陳虹;左松;趙明;鄭奕;陸艷玲;馮敏;曹波;張元;呂晶晶;白淑芳
• 申請（專利權）人: 中國人民武裝警察部隊醫學院
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/4439;A61K31/4192;A61K31/496;A61P35/00;A61P31/12
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所
• 代理人: 陸 藝

1.鬼臼三氮唑類衍生物，如下述通式(I)

其中R₁或R₂相同或不相同；

R₁或R₂選自氫、C₃-C₇的環烷基、C₁-C₆的烷基、取代的C₁-C₆的烷基、取代苯環或如通式(II)、通式(III)、通式(IV)所示；所述取代的C₁-C₆的烷基的取代基是：氨基、羥基、氰基、鹵素、取代苯環；

所述取代苯環上的取代基是：氫、C₁-C₆的烷氧基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、烷基部分具有C₁-C₁₈的烷氧羰基、烷基部分具有C₁-C₁₈碳原子的烷氧磺酰基、芳甲氧基；

所述通式(II)中X為O或N；

R₄表示：氫、C₁-C₆的烷基、C₃-C₇的環烷基、苯環、取代苯環、吡咯環、取代吡咯環、呋喃環、取代呋喃環、噻吩、取代噻吩環、吡啶環、取代吡啶環、嘧啶環、取代嘧啶環、喹啉環或取代喹啉環；所述取代苯環、取代吡咯環、取代呋喃環、取代噻吩環、取代吡啶環、取代嘧啶環或取代喹啉環上的取代基是：C₁-C₆的烷基、C₃-C₇的環烷基，C₁-C₆的烷氧基、C₁-C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、烷基部分具有C₁-C₁₈的烷氧羰基、烷基部分具有C₁-C₁₈的烷氧磺酰基、芳甲氧基；

所述通式(III)：

通式(III)中的R₅、R₆和R₇相同或不同，R₅、R₆或R₇選自：氫、C₁-C₆的烷基、C₃-C₇的環烷基、C₁-C₆的烷氧基、C₁-C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、C₁-C₆的烷氧羰基；

所述通式(IV)：

其中n為0～6之1，Y為亞甲基、羰基或磺酰基，R₈為氫、C₁-C₆的烷基或苯環，所述苯環可以被下列基團單一取代或多取代：C₁-C₆的烷基、C₃-C₇的環烷基、C₁-C₆的烷氧羰基、C₁-C₆的烷磺酰基；

R₃表示羥基或C₁-C₆的烷氧基。

2.根據權利要求1所述的鬼臼三氮唑類衍生物，其特征是所述通式(I)化合物為：

4β-(2-吡啶基-1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

4β-(4-乙氧基甲?；?1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

4β-(4-二乙胺甲酰基-1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

4β-(4-鄰氯苯胺甲酰基-1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

4β-(4-苯胺甲基-1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

4β-(4-甲基哌嗪甲?；?1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

5β-(4-N，N-二甲基乙二胺甲?；?1，2，3-三氮唑)-4-脫氧鬼臼毒素；

3.權利要求1或權利要求2的鬼臼三氮唑類衍生物的無機酸鹽或有機酸鹽。