[發明專利]雙取代苯基雙胍誘導惡性腫瘤細胞失巢凋亡的用途

無效

• 申請號: 200910068498.4
• 申請日: 2009-04-17
• 公開（公告）號: CN101862315A
• 公開（公告）日: 2010-10-20
• 發明（設計）人: 周圓;張永慈;紀慶;彭輝;楊銘;高瀛岱;朱惠芳;熊冬生;楊純正
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院血液病醫院(血液學研究所)
• 主分類號: A61K31/155
• 分類號: A61K31/155;A61P35/00
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司 12207
• 代理人: 朱紅星

1.雙取代苯基雙胍類化合物及其藥用鹽和含它們的藥物組合物在制備抗惡性腫瘤藥物方面的應用；其中的雙取代為苯環2、3、4、5、6位中任意兩個位置的取代；取代基為鹵素、烷基或鹵素取代的烷基。

2.權利要求1所述的應用，其中的雙取代苯基雙胍類化合物在制備誘導惡性腫瘤細胞失巢凋亡方面的應用。

3.權利要求1所述的應用，其中的雙取代苯基雙胍類化合物在制備抑制腫瘤侵襲轉移藥物方面的應用。

4.權利要求1所述的應用，其中的雙取代苯基雙胍類化合物在制備抑制腫瘤生長藥物方面的應用。

5.權利要求1所述的應用，其中的雙取代苯基雙胍類化合物在制備治療人黑色素瘤、神經膠質瘤、肺癌、胃癌、前列腺癌或卵巢癌惡性腫瘤藥物方面應用。

6.權利要求1-5所述的應用，其特征在于所述化合物選自如下化合物的一種或多種：

N-(3，5-二氯苯基)雙胍

N-(3，4-二氯苯基)雙胍

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍

N-(2，4-二氯苯基)雙胍

N-(2，3-二氯苯基)雙胍

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍

N-(2，5-二氯苯基)雙胍；

N-(3，5-二氯苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(3，5-二氯苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(3，5-二氯苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(3，5-二氯苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(3，5-二氯苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(3，5-二氯苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(3，4-二氯苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(3，4-二氯苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(3，4-二氯苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(3，4-二氯苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(3，4-二氯苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(3，4-二氯苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(2-氯-5-三氟甲烷基苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(2-甲烷-5-氯苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(2，4-二氯苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(2，4-二氯苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(2，4-二氯苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(2，4-二氯苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(2，4-二氯苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(2，4-二氯苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(2，3-二氯苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(2，3-二氯苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(2，3-二氯苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(2，3-二氯苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(2，3-二氯苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(2，3-二氯苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(3-氯-4-氟苯基)雙胍馬來酸鹽；

N-(2，5-二氯苯基)雙胍鹽酸鹽

N-(2，5-二氯苯基)雙胍苯磺酸鹽

N-(2，5-二氯苯基)雙胍甲基苯磺酸鹽

N-(2，5-二氯苯基)雙胍富馬酸鹽

N-(2，5-二氯苯基)雙胍酒石酸鹽

N-(2，5-二氯苯基)雙胍馬來酸鹽。

7.一種用于治療惡性腫瘤的藥物組合物，它包含作為活性成分的權利要求1或6的化合物以及一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。