[發(fā)明專利]守宮糖肽及制備方法和其醫(yī)藥應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910067897.9
• 申請日: 2009-02-20
• 公開（公告）號: CN101486755A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳雄志
• 申請（專利權(quán)）人: 吳雄志
• 主分類號: C07K9/00
• 分類號: C07K9/00;C07K14/435;C12P21/06;A61K38/14;A61K36/17;A61P31/12;A61P31/18;A61P1/16;A61P35/00;A61P37/02
• 代理公司: 天津市三利專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 劉英蘭

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種動物中藥材中具有很高藥用價值的活性成分及制備方法和其醫(yī)藥應(yīng)用，特別涉及一種守宮糖肽及制備方法和其醫(yī)藥應(yīng)用。

背景技術(shù)

中醫(yī)是我國的國粹，中藥材是中醫(yī)藥理論的物質(zhì)寶庫，中藥材分為植物中藥材、動物中藥材和礦物中藥材；傳統(tǒng)中醫(yī)的理論、臨床與現(xiàn)代研究均表明動物藥材治療惡性腫瘤是中醫(yī)的一大特色，如在斑蝥中提取斑蝥素、斑蝥酸鹽應(yīng)用于治療惡性腫瘤取得一定效果，并且還具有一定的抗病毒的作用。一般來說，多數(shù)動物中藥對人體都具有一定的毒性，限制了這類藥物在治療時的用藥量，使得治療效果受到較大的影響。如何在保持藥用活性的同時降低其對人體的不良影響，是藥學(xué)家們研究的熱點。同時，明確藥物的活性成分以及其作用機理是天然藥開發(fā)的首要任務(wù)。在有抗癌作用的動物中藥中提取有抗癌作用的活性物質(zhì)則是我國乃至世界各國的藥學(xué)家、研發(fā)機構(gòu)的工作重心。

守宮是傳統(tǒng)的中藥材，為壁虎科動物無蹼壁虎Gekko?swinhonis?Gūenther或其它幾種壁虎[多疣壁虎Gekko?japonicus(Duméril?&?Bibron)；無疣壁虎Gekko?subpalmatus?Güenther；蹼趾壁虎Gekko?chinensis?Gray]的全體，是中醫(yī)傳統(tǒng)的咸寒軟堅藥。中醫(yī)長期以來使用守宮治療瘰疬癌腫(《青囊雜篡》、《得配本草》、《四川中藥志》)，國內(nèi)較多醫(yī)家使用守宮治療惡性腫瘤也取得了很好的療效。體外研究發(fā)現(xiàn)守宮水溶液可抑制人肝癌細胞的呼吸，并已明確守宮含有與馬蜂毒相似的有毒物質(zhì)及組織胺類物質(zhì)、脂肪油、多種氨基酸、微量元素和維生素，但上述成分均不足以解釋守宮的抗腫瘤作用，我們既往的研究發(fā)現(xiàn)守宮多糖具有抗腫瘤、抗病毒與免疫調(diào)節(jié)的活性成分；參見本申請人在先申請：ZL?2005?1?0065309.X，關(guān)于《守宮多糖及制備方法和其醫(yī)藥應(yīng)用》的專利。

多糖或糖肽是一類天然大分子物質(zhì)，是構(gòu)成生命的基本物質(zhì)之一。大量研究表明，多糖或糖肽具有抗病毒、抗腫瘤與免疫調(diào)節(jié)作用。一般情況下，多糖或糖肽是良好的免疫調(diào)節(jié)劑。多糖或糖肽可以活化巨噬細胞，促進淋巴細胞有絲分裂，增強NK細胞(自然殺傷細胞)與LAK細胞(淋巴因子活化的殺傷細胞)活性，增強T_D細胞(遲發(fā)性超敏反應(yīng)T細胞)功能，誘生白細胞介素(尤其是IL-1、IL-2)、IFN(干擾素)、TNF(腫瘤壞死因子)等細胞因子，活化補體，增強紅細胞免疫，調(diào)節(jié)神經(jīng)-內(nèi)分泌-免疫網(wǎng)絡(luò)。新近的研究表明：含硫酸根的多糖或糖肽具有抗HIV的作用，因而硫酸多糖或糖肽已成為國內(nèi)外研究的熱點。

IL-8腫瘤轉(zhuǎn)移有非常密切的關(guān)系，腫瘤細胞可分泌IL-8，促進其侵襲與轉(zhuǎn)移，而腫瘤的復(fù)發(fā)與轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤治療失敗的主要原因，也是導(dǎo)致腫瘤患者最終死亡的重要原因。因此，抑制腫瘤細胞分泌促進侵襲與轉(zhuǎn)移的細胞因子如IL-8具有重要科學(xué)意義與廣泛應(yīng)用前景。

因此，提供一種更加有效治療人體惡性腫瘤及病毒感染性等疾病，增強人體免疫力的守宮糖肽及制備方法和其醫(yī)藥應(yīng)用，造福于人類，將是該技術(shù)領(lǐng)域科研人員急需深入研究開發(fā)的新課題之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服上述不足之處，提供一種應(yīng)用效果非常顯著即源自動物中藥守宮的守宮糖肽及制備方法和其醫(yī)藥應(yīng)用。該守宮糖肽對惡性腫瘤有很強的抑制作用，同時由于該守宮糖肽含有硫酸根對HIV等病毒性疾病有明顯的抗病毒作用，守宮糖肽也是一具有廣泛免疫調(diào)節(jié)作用的生物治療劑；本發(fā)明的另一發(fā)明目的是提供制備該守宮糖肽的方法及守宮糖肽在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用。

為實現(xiàn)上述目的本發(fā)明所采用的實施方式如下：

守宮糖肽，其特征在于：重均分子量大于2,000,000Da；比旋光度為-60°；碳元素的質(zhì)量百分含量為23.39％，氫元素的質(zhì)量百分含量為4.925％，氮元素的質(zhì)量百分含量為6.51％；其組成的糖部分含有鼠李糖，巖藻糖，甘露糖，葡萄糖，半乳糖，氨基葡萄糖，摩爾比為：鼠李糖：巖藻糖：甘露糖：葡萄糖：半乳糖：氨基葡萄糖＝1.334：3.363：3.375：6.983：10.480：0.019；單糖的連接方式為：鼠李糖以1，3-，1，3，4-和1，2，3-連接的形式存在，巖藻糖以1-，1，4-和1，2-連接的形式存在，甘露糖以1，4-連接的形式存在，葡萄糖以1-，1，3，4-連接的形式存在，半乳糖以1，4-，1，4，6-連接的形式存在，氨基葡萄糖以1，4-連接的形式存在；糖醛酸的質(zhì)量百分含量為3.08％；其結(jié)合型蛋白質(zhì)部分含有16種氨基酸，質(zhì)量百分含量為16.33％；糖肽鍵的類型含有O-連接；硫酸基的質(zhì)量百分含量為14.7％。