[發明專利]一種具靶向作用的阿霉素-白蛋白微球制備方法

無效

• 申請號: 200910066561.0
• 申請日: 2009-02-24
• 公開（公告）號: CN101569609A
• 公開（公告）日: 2009-11-04
• 發明（設計）人: 高其品;張艷秋;姜瑞芝;潘志;高陽;徐多多
• 申請（專利權）人: 高其品
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/42;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.在超聲霧化器中加入阿霉素與人血白蛋白混合水溶液，(其中人血白蛋白水溶液的濃度可在2％-6％之間(優選4％)，阿霉素的濃度可在1％-5％之間(優選3％)，超聲霧化后，與丙酮蒸汽混合，混合后的氣體通過冷凝器冷卻，得到含初步固化了的微球的丙酮溶液，通過加熱或交聯劑使白蛋白徹底變性、固化，形成白蛋白微球，離心，收集的白蛋白微球用蒸餾水反復洗滌，即得阿霉素-白蛋白微球。

2.根據權利要求1，所述阿霉素-白蛋白微球的特證是：阿霉素-白蛋白微球粒徑分布在0.1～5.0μm之間，平均值為2.2μm，其中93％＜5μm。

3.根據權利要求2所述阿霉素-白蛋白微球的特證是：采用動態透析法考察阿霉素-白蛋白微球的體外釋藥規律，阿霉素-白蛋白微球溶液釋藥呈持續緩慢狀態，具有緩釋作用，靜脈給藥五分鐘后即有三分之二阿霉素-白蛋白微球由血液中清除進入組織和器官；阿霉素-白蛋白微球對肝和脾表現出明顯的靶向性，阿霉素-白蛋白微球組給藥后的60min在肝和脾的阿霉素平均濃度分別為游離阿霉素組的四倍以上；而在心臟中，游離阿霉素組的阿霉素含量高于阿霉素-白蛋白微球組5倍以上，心臟中的分布明顯降低；阿霉素-白蛋白微球組各時間點在腦、小腸、胃均未檢測到，表明腦、小腸、胃中幾乎沒有分布。

4.根據權利要求2所述以超聲霧化法制備的阿霉素-白蛋白微球具有緩釋，肝、脾靶向性，減輕心臟毒性的特點，具有開發新型抗腫瘤藥物的用途。