[發明專利]2-甲氧基雌二醇納米混懸劑凍干粉及其制備方法

無效

• 申請號: 200910065461.6
• 申請日: 2009-07-17
• 公開（公告）號: CN101612131A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發明（設計）人: 杜斌;張振中;趙婭;王舒雨;趙芝蘭
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/10;A61K31/565;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/28;A61K47/26;A61K47/20;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所（普通合伙）
• 代理人: 聶孟民

1.一種制備2-甲氧基雌二醇納米混懸劑凍干粉的方法，其特征在于，稱取600mg泊洛沙姆188，加入20ml磷酸鹽緩沖液中，微溫加熱，溫度在30～40℃使其完全溶解，在磁力攪拌下加入微粉化后的2-甲氧基雌二醇原料藥150mg，10000rpm內切式勻漿機預乳化5min，制得初混懸劑；將初混懸劑進行高壓乳勻，條件為9k?psi循環3次，12k?psi循環3次，18kpsi循環20次，得到乳白色納米混懸劑，將1000mg海藻糖溶解在納米混懸劑中，Co-60滅菌，用西林瓶進行分裝，-80℃預凍10h后冷凍干燥12h取出，制得凍干粉。

2.一種制備2-甲氧基雌二醇納米混懸劑凍干粉的方法，其特征在于，稱取300mg泊洛沙姆407加入20ml磷酸鹽緩沖液中，微溫加熱，溫度在30～40℃使其完全溶解，稱取2-甲氧基雌二醇原料藥200mg，大豆卵磷脂900mg加入8ml的二氯甲烷中，微熱使完全溶解，在磁力攪拌下將油相滴加到水相中，10000rpm內切式勻漿機預乳化5min，將其倒入旋轉薄膜蒸發器的圓底燒瓶中，維持水浴溫度為40℃，啟動真空泵，真空旋轉蒸發4h，形成初混懸劑，將初混懸劑進行高壓乳勻，條件為9k?psi循環3次，12k?psi循環3次，18k?psi循環20次，得到乳白色納米混懸劑，將300mg海藻糖和700mg甘露醇溶解在納米混懸劑中，Co-60滅菌，用西林瓶進行分裝，-80℃預凍4h后冷凍干燥12h取出，制得凍干粉。

3.一種制備2-甲氧基雌二醇納米混懸劑凍干粉的方法，其特征在于，稱取300mg泊洛沙姆407加入20ml磷酸鹽緩沖液中，微溫加熱，溫度在30～40℃使其完全溶解，稱取2-甲氧基雌二醇原料藥200mg，大豆卵磷脂900mg加入8ml的氯仿中，微熱使完全溶解，在磁力攪拌下將油相滴加到水相中，10000rpm內切式勻漿機預乳化5min，將其倒入旋轉薄膜蒸發器的圓底燒瓶中，維持水浴溫度為40℃，啟動真空泵，真空旋轉蒸發4h，形成初混懸劑，將初混懸劑進行高壓乳勻，條件為9k?psi循環3次，12k?psi循環3次，18k?psi循環20次，得到乳白色納米混懸劑，將100mg海藻糖和900mg甘露醇溶解在納米混懸劑中，Co-60滅菌，用西林瓶進行分裝，-20℃預凍12h后冷凍干燥12h取出，制得凍干粉。

4.一種制備2-甲氧基雌二醇納米混懸劑凍干粉的方法，其特征在于，稱取100mg吐溫80，加入20ml磷酸鹽緩沖液中，微溫加熱，溫度在30～40℃使其完全溶解，稱取2-甲氧基雌二醇原料藥200mg，蛋黃卵磷脂600mg加入10ml的氯仿中，微熱使完全溶解，在磁力攪拌下將油相滴加到水相中，10000rpm內切式勻漿機乳化5min，將其倒入旋轉薄膜蒸發器的圓底燒瓶中，維持水浴溫度為40℃，啟動真空泵，真空旋轉蒸發4h，形成初混懸劑，將初混懸劑進行超聲粉碎，條件為600W循環20次，超3s，停6s，得到乳白色納米混懸劑，將1000mg葡萄糖溶解在納米混懸劑中，Co-60滅菌，用西林瓶進行分裝，-20℃預凍12h后冷凍干燥36h取出，制得凍干粉。