[發明專利]具有抗癌活性的6-位被單氮雜冠醚修飾的嘌呤核苷類新化合物及制備方法

無效

• 申請號: 200910064796.6
• 申請日: 2009-04-28
• 公開（公告）號: CN101544641A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發明（設計）人: 郭海明;渠桂榮;吳靜;王東超;楊西寧;張新迎;牛紅英;夏然;王菲菲;蔡玉瑛;王秀強
• 申請（專利權）人: 河南師范大學;新鄉拓新生化科技有限公司
• 主分類號: C07D473/40
• 分類號: C07D473/40;C07D473/34;C07D473/16
• 代理公司: 新鄉市平原專利有限責任公司
• 代理人: 毋致善

1.具有抗癌活性的6-位被單氮雜冠醚修飾的嘌呤類化合物，其特征在于其化學結構如式III所示：

式III中R¹代表下列基團的一種：

H；

鹵素；

NH₂；

N，N-二烯丙基氨基；

式III中R²代表下列基團的一種：

H；芐基或者鹵代芐基；

烯丙基；

甲基烯丙基；

乙基烯丙基；

正丁基；

n是等于0、1、2或3。

2.根據權利要求1所述的具有抗癌活性的6-位被單氮雜冠醚修飾的嘌呤類化合物與藥學上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。

3.一種制備權利要求1所述的具有抗癌活性的6-位被單氮雜冠醚修飾的嘌呤類化合物的方法，其特征在于有以下合成步驟：

(1)、以化合物I為原料，在微波輻射下，以水為溶劑，與二乙醇胺反應，得到化合物II，

合成反應方程式如下：

其中R¹、R²如權利要求1所定義

(2)、以化合物II為原料，在堿性條件下，在有機溶劑中，分別與乙二醇二對甲苯磺酸酯，對甲基苯磺酸一縮二乙二醇雙酯，三甘醇二對甲苯磺酸酯和四甘醇二對甲苯磺酸酯回流反應，6小時，得到6-位被單氮雜冠醚修飾的嘌呤類化合物III，

化學反應式如下：

其中的R¹、R²和n如權利要求1所定義。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述的有機溶劑為以下溶劑的一種或者其混合溶劑：二甲基亞砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)、四氫呋喃(THF)、叔丁醇、乙腈、正己烷、正辛烷、異辛烷、氯仿、吡啶、苯、甲苯。

5.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述的堿性條件下所用的堿性物質為以下的一種或者其混合物：堿金屬的氫化物、堿金屬的氫氧化物、甲醇鈉、乙醇鈉。