[發(fā)明專利]3-吲哚基取代的四氫咔唑類化合物及其合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910062825.5
• 申請日: 2009-06-23
• 公開（公告）號: CN101585801A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發(fā)明（設計）人: 肖文精;陳才寶
• 申請（專利權）人: 華中師范大學
• 主分類號: C07D209/82
• 分類號: C07D209/82;C07D209/88
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司
• 代理人: 張安國

1、以通式I所表示的具有生物活性的3-吲哚基取代的四氫咔唑衍生物的制備方法，其特征是，使通式II所表示的化合物在甲磺酸的作用下自身發(fā)生串聯(lián)的Diels-Alder/芳香化反應，得到目標產(chǎn)物，

式I、II中，R¹為氫、甲基、芐基、烯丙基或對甲苯磺酰基；R²為氫或甲基；R³為氫、5-甲氧基、5-氯、5-氟、5-甲基、5-溴、4-氯-7-甲基或者6-氯-7-甲基。

2、如權利要求1所述的通式I所表示的具有生物活性的3-吲哚基取代的四氫咔唑衍生物的制備方法，其特征是，在室溫下，將通式II所表示的化合物2-乙烯基吲哚類化合物溶于二氯甲烷中，攪拌，然后將催化劑甲磺酸逐步加入到反應瓶中，甲磺酸量為2-乙烯基吲哚類化合物摩爾的10mol％，攪拌3至540分鐘，石油醚/乙酸乙酯柱層析直接得到目標產(chǎn)物I。