[發明專利]一種新型抗腫瘤化合物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 200910053602.2
• 申請日: 2009-06-23
• 公開（公告）號: CN101580507A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: 鄭劍斌;聞韌;戴厚玲;周福生;劉建文;郭磊
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: C07D491/056
• 分類號: C07D491/056;A61K31/4741;A61P35/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 王 潔

1.一種抗腫瘤化合物，其特征在于，所述抗腫瘤化合物是2-甲基-8-甲氧基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-取代氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，具有如下通式：

其中，R為烴基，所述烴基是芐基、4-甲氧基芐基、4-溴芐基、4-硝基芐基、3，4-亞甲二氧基芐基、2-甲氧基-3，4-亞甲二氧基芐基、呋喃-2-亞甲基、丙基、2，4-二甲氧基芐基、3-硝基芐基、4-二甲氨基芐基、3-苯基-2-丙烯基。

2.一種根據權利要求1所述的抗腫瘤化合物的制備方法，其特征在于，采用可他寧和6-硝基苯酞經過縮合反應及還原反應得到2-甲基-8-甲氧基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，再與醛在醋酸硼氫化鈉存在下在常溫條件下制備亞胺，然后繼續在硼氫化鉀條件下將所述亞胺還原為所述抗腫瘤化合物，其中所述醛是苯甲醛、對甲氧基苯甲醛、對溴苯甲醛、對硝基苯甲醛、3，4-亞甲二氧基苯甲醛、2-甲氧基-3，4-亞甲二氧基苯甲醛、呋喃-2-甲醛、丙醛、2，4-二甲氧基苯甲醛、間硝基苯甲醛、對二甲氨基苯甲醛或肉桂醛。

3.根據權利要求1所述的抗腫瘤化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物是抗HL-60癌細胞藥物。