[發(fā)明專利]N-芳基哌嗪衍生物,其制備方法和以該化合物為活性成分的藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910052862.8
• 申請日: 2009-06-10
• 公開（公告）號: CN101575336A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 岑均達(dá);吳海波;王霞
• 申請（專利權(quán)）人: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/496;A61P25/18
• 代理公司: 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 解文霞

1.一種N-芳基哌嗪衍生物，其為式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：n為1-6中的一個整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-芳基哌嗪衍生物，其特征在于：n為2-4中的一個整數(shù)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N-芳基哌嗪衍生物，其特征在于：所述N-芳基哌嗪衍生物為N-[2-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-3，3-環(huán)戊烷戊二酰亞胺、N-[3-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丙基]-3，3-環(huán)戊烷戊二酰亞胺或N-[4-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]-3，3-環(huán)戊烷戊二酰亞胺。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N-芳基哌嗪衍生物，其特征在于：所述鹽包括鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、甲磺酸酸鹽、對甲苯磺酸鹽或酒石酸鹽。

5.權(quán)利要求1至4任一項所述的N-芳基哌嗪衍生物在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺和5-羥色胺遞質(zhì)紊亂引起的精神類疾病的藥物中的應(yīng)用。

6.一種用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺和5-羥色胺遞質(zhì)紊亂引起的精神類疾病的藥物組合物，其特征在于：含有治療有效量的權(quán)利要求1至4任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的輔料。

7.權(quán)利要求6所述的藥物組合物在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺和5-羥色胺遞質(zhì)紊亂引起的精神類疾病的藥物中的應(yīng)用。

8.權(quán)利要求1所述的N-芳基哌嗪衍生物的制備方法，所述方法是將式(II)化合物與Br(CH₂)_nCl反應(yīng)，然后與式(IV)化合物反應(yīng)制得：

其中：n為1-6中的一個整數(shù)。?